KIR2DS4 Inhibitoren

Gängige KIR2DS4 Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, PD 173955 CAS 260415-63-2, SU6656 CAS 330161-87-0 und Src kinase inhibitor I CAS 179248-59-0.

Chemische Inhibitoren von KIR2DS4 wirken, indem sie in die für seine Aktivität notwendigen Signalwege eingreifen. Dasatinib, ein Tyrosinkinaseinhibitor, zielt auf Kinasen der Src-Familie ab, die für die Signalübertragung von KIR2DS4 entscheidend sind. Durch Hemmung dieser Kinasen verhindert Dasatinib die Phosphorylierung und Aktivierung von KIR2DS4, was zu einer funktionellen Hemmung führt. In ähnlicher Weise sind PP2 und SU6656 spezifische Hemmstoffe von Kinasen der Src-Familie. Ihre selektive Hemmung dieser Kinasen unterbricht die für die Funktion von KIR2DS4 erforderliche nachgeschaltete Signalübertragung, was zu einer direkten Verringerung seiner Aktivität führt. PD173955, ein weiterer Kinaseinhibitor, unterdrückt ebenfalls die Funktion der Src-Kinase und verhindert so, dass KIR2DS4 Aktivierungssignale innerhalb der Zelle weiterleitet.

Darüber hinaus hemmt der Src-Inhibitor 1, wie sein Name schon sagt, selektiv die Kinasen der Src-Familie und blockiert so die Phosphorylierungsvorgänge, die für die Signalübertragung durch KIR2DS4 notwendig sind. Bosutinib und Ponatinib, multizentrische Kinaseinhibitoren, schließen die Kinasen der Src-Familie in ihr Hemmungsspektrum ein und sind somit in der Lage, die Signalwege zu blockieren, auf die KIR2DS4 für seine Funktion angewiesen ist. Saracatinib, ein weiterer Hemmstoff, zielt auf die Kinasen ab, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von KIR2DS4 verantwortlich sind, und hemmt so seine funktionelle Aktivität. Herbimycin A zielt ebenfalls auf Tyrosinkinasen ab, einschließlich derjenigen der Src-Familie, die für die Funktion von KIR2DS4 von zentraler Bedeutung sind, was zu dessen Hemmung führt. WH-4-023 und SKI-606 (Bosutinib) tragen weiter zur Hemmung von KIR2DS4 bei, indem sie selektiv auf Kinasen der Lck- und Src-Familie abzielen, die für die Aktivierung und anschließende Funktion von KIR2DS4 wesentlich sind.