Date published: 2025-10-11

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KIAA1737 Aktivatoren

Gängige KIAA1737 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Lithium CAS 7439-93-2, Rolipram CAS 61413-54-5, SB-216763 CAS 280744-09-4 und Dexamethasone CAS 50-02-2.

KIAA1737, bekannt als ein mit der CLOCK interagierender Schrittmacher, spielt eine zentrale Rolle bei der Regulierung der zirkadianen Rhythmen. Die Aktivierung dieses Proteins kann durch die Modulation intrazellulärer Signalwege erreicht werden, die auf seine Stabilisierung und seinen Phosphorylierungszustand abgestimmt sind. So führt beispielsweise die Erhöhung des zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) in den Zellen auf verschiedene Weise zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), die wiederum KIAA1737 phosphorylieren kann, wodurch seine Stabilität und Funktion bei der Aufrechterhaltung der zirkadianen Uhr verbessert wird. Dies kann durch Verbindungen erreicht werden, die die Adenylylzyklase direkt stimulieren, oder durch die Hemmung von Phosphodiesterase-Enzymen, die ansonsten cAMP abbauen würden. Darüber hinaus kann die Verwendung von ATP-Analoga, die Kinasen binden und aktivieren, auch zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von KIAA1737 führen, was ein weiterer Beleg für das komplexe regulatorische Netzwerk ist, in das dieses Protein eingebettet ist.

Umgekehrt kann die Hemmung der Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3), einer Kinase, die KIAA1737 für den Abbau anvisiert, zu einer erhöhten Stabilität und Aktivität von KIAA1737 führen. Dies wird durch Chemikalien erreicht, die GSK-3 direkt hemmen, was zu einer Abnahme der Phosphorylierung von KIAA1737 führt, was seinen Abbau verhindert und seine Rolle im zirkadianen Rhythmus fördert. Neurosteroide, die die neuronale Erregbarkeit beeinflussen und sich auf die zirkadiane Regulation auswirken können, spielen ebenfalls eine Rolle bei der Modulation der Aktivität von KIAA1737.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel in der Zelle führt. Erhöhtes cAMP kann die KIAA1737-Aktivität durch Förderung seiner Phosphorylierung und Stabilisierung innerhalb des zirkadianen Rhythmus-Regulationsweges verstärken.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Hemmt Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3), die dafür bekannt ist, KIAA1737 zu phosphorylieren und zu destabilisieren. Durch die Hemmung von GSK-3 stabilisiert Lithiumchlorid indirekt KIAA1737 und fördert so dessen Aktivität bei der Regulierung des zirkadianen Rhythmus.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Inhibitor, der den cAMP-Abbau verhindert und so die intrazellulären cAMP-Spiegel effektiv erhöht. Diese Erhöhung kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die dann KIAA1737 phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung führt.

SB-216763

280744-09-4sc-200646
sc-200646A
1 mg
5 mg
$70.00
$198.00
18
(1)

GSK-3-Inhibitor, der die Phosphorylierung und den anschließenden Abbau von KIAA1737 verhindert, so dass es sich anreichern und seine Rolle bei der Steuerung des zirkadianen Rhythmus verstärken kann.

Dexamethasone

50-02-2sc-29059
sc-29059B
sc-29059A
100 mg
1 g
5 g
$76.00
$82.00
$367.00
36
(1)

Glucocorticoidrezeptor-Agonist, der zirkadiane Rhythmen synchronisieren kann und nachweislich die Expression von Uhrengenen reguliert, wodurch er indirekt die Aktivität von KIAA1737 beeinflusst.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Ein cAMP-Analogon, das dem Abbau durch Phosphodiesterasen widersteht und dadurch erhöhte cAMP-Spiegel aufrechterhält, die zur Aktivierung von PKA und anschließender Phosphorylierung von KIAA1737 führen können.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

MEK-Inhibitor, der indirekt zur Stabilisierung von KIAA1737 führt, indem er die Signalwege verändert, die den zirkadianen Rhythmus beeinflussen, zu dem KIAA1737 gehört.

Harmine

442-51-3sc-202644
sc-202644A
sc-202644B
sc-202644C
sc-202644D
sc-202644E
sc-202644F
250 mg
500 mg
1 g
10 g
50 g
100 g
500 g
$52.00
$102.00
$124.00
$540.00
$1438.00
$2560.00
$11230.00
2
(2)

Der Inhibitor der Tyrosin-regulierten Kinase mit doppelter Spezifität (DYRK) kann die Phosphorylierung nachgeschalteter Proteine verhindern. Dies kann KIAA1737 stabilisieren und aktivieren, indem es Kinasen hemmt, die es für den Abbau markieren.

GSK-3 Inhibitor XVI

252917-06-9sc-221691
sc-221691A
5 mg
25 mg
$153.00
$520.00
4
(1)

Wirksamer GSK-3-Inhibitor, der durch Verhinderung der Phosphorylierung von KIAA1737 dessen Stabilisierung ermöglicht und seine Fähigkeit zur Regulierung der zirkadianen Rhythmen verbessert.

Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt

30275-80-0sc-300167
10 µmol
$318.00
1
(1)

Selektiver Aktivator von PKA, der zur Phosphorylierung von Proteinen innerhalb der Signalwege führt, möglicherweise auch von KIAA1737, wodurch dessen Aktivität gefördert wird.