KCNH5 Aktivatoren
Gängige KCNH5 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1, NS 1643 CAS 448895-37-2, Zinc CAS 7440-66-6 und NS 3623 CAS 343630-41-1.
Die Klasse der KCNH5-Aktivatoren umfasst Verbindungen, die verschiedene Signalwege oder Kanaleigenschaften modulieren und so indirekt die Aktivität der KCNH5-Kanäle verstärken. Diese Aktivatoren interagieren mit verschiedenen zellulären Mechanismen, die entweder direkt die Gating-Eigenschaften von KCNH5 beeinflussen oder zelluläre Prozesse modulieren, die sich letztlich auf die Funktion des Kanals auswirken. Aktivatoren wie PMA und NS1643 können mit KCNH5 oder seinen regulatorischen Proteinen interagieren, um die Gate-Kinetik oder das Trafficking zur Membran zu verändern und so die Kanalaktivität zu erhöhen. So könnte beispielsweise die durch PMA aktivierte PKC den KCNH5 phosphorylieren, wodurch sich seine Leitfähigkeit ändert oder sein Einbau in die Zellmembran gefördert wird, was die Verfügbarkeit des Kanals für die Aktivierung erhöht.
Andere Aktivatoren wirken, indem sie die Membran in einer Weise stabilisieren, die der Aktivierung spannungsabhängiger Kanäle wie KCNH5 förderlich ist. Verbindungen wie 1-EBIO und Retigabin, die in erster Linie die Aktivität von KCNQ-Kanälen verstärken, könnten indirekt die Funktion von KCNH5 fördern, indem sie die Ruhemembran in einem Bereich halten, der seine Aktivierung ermöglicht. Die Rolle von Anandamid bei der Aktivierung von PI3K und NS3623 bei der Verlagerung der KCNH5-Aktivierung in einen stärker hyperpolarisierten Bereich sind weitere Beispiele für die indirekte Modulation der Kanalaktivität durch zelluläre Signalereignisse. Benzimidazolon und Bithionol zeigen die verschiedenen Mechanismen auf, durch die die KCNH5-Aktivität erhöht werden kann. Die Wirkung von Benzimidazolon auf die Kalziumempfindlichkeit könnte zu einer verstärkten KCNH5-Aktivität führen, insbesondere angesichts der Rolle des Kanals in elektrisch erregbaren Geweben, in denen die Kalzium-Signalübertragung entscheidend ist. In der Zwischenzeit könnte Bithionol die Funktion von KCNH5 beeinflussen, indem es die Chloridkonzentration verändert und so den elektrochemischen Gradienten über die Membran beeinflusst. Die modulierenden Wirkungen dieser Verbindungen unterstreichen das komplexe regulatorische Umfeld, in dem KCNH5 agiert und in dem Verschiebungen der Ionenkonzentrationen, der Membran und der intrazellulären Signalkaskaden alle zur Aktivität des Kanals beitragen können. Die Klasse der KCNH5-Aktivatoren umfasst eine Reihe von Mechanismen, die sich zwar voneinander unterscheiden, aber auf das gemeinsame Ergebnis der Steigerung der KCNH5-Kanalaktivität hinauslaufen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC). PKC phosphoryliert eine Vielzahl zellulärer Substrate, darunter auch Ionenkanäle. Bei KCNH5 kann PKC den Kanal oder seine regulatorischen Proteine phosphorylieren, was zu Veränderungen beim Transport des Kanals zur Membran oder zur Modulation seiner Öffnungswahrscheinlichkeit führen kann, was wiederum eine erhöhte Aktivität zur Folge hat. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO erhöht die Aktivität der KCNQ-Kaliumkanäle, die nachweislich mit KCNH-Kanälen interagieren. Die Interaktion zwischen KCNQ- und KCNH-Kanälen kann das Membranpotenzial und die Erregbarkeit von Neuronen beeinflussen. Durch die Erhöhung der KCNQ-Kanalaktivität kann 1-EBIO indirekt die funktionelle Aktivität von KCNH5 fördern, indem es das Membranpotenzial in einem Bereich stabilisiert, der für die KCNH5-Aktivierung geeignet ist. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
Es ist bekannt, dass NS1643 die Aktivität der KCNH2 (hERG)-Kanäle erhöht. Es erhöht die Öffnungswahrscheinlichkeit und verlangsamt die Deaktivierung des Kanals. Obwohl es nicht direkt mit KCNH5 in Verbindung gebracht wurde, deuten die strukturellen und funktionellen Ähnlichkeiten darauf hin, dass NS1643 möglicherweise auf ähnliche Weise mit KCNH5 interagiert, den offenen Zustand stabilisiert und die Kanalaktivität erhöht. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkpyrithion ist dafür bekannt, die Aktivität von KCNH-Kanälen zu erhöhen, indem es ihre Empfindlichkeit gegenüber Spannung erhöht, möglicherweise durch Bindung an modulatorische Stellen auf dem Kanal oder assoziierten Proteinen. Diese Interaktion kann die offene Konformation von KCNH5 stabilisieren, was zu einer erhöhten Kanalaktivität führt. | ||||||
NS 3623 | 343630-41-1 | sc-477734 | 10 mg | $215.00 | ||
NS3623 ist ein Modulator von KCNH2-Kanälen, der deren Stromstärke erhöht, indem er die Aktivierungsspannung in Richtung negativerer Potenziale verschiebt. Aufgrund der Ähnlichkeit zwischen den Mitgliedern der KCNH-Familie kann davon ausgegangen werden, dass NS3623 mit KCNH5 auf eine Weise interagiert, die zu einer erhöhten Kanalaktivität führt, indem es dessen Spannungssensitivität und Leitfähigkeitseigenschaften beeinflusst. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Flufenaminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das dafür bekannt ist, mehrere Ionenkanäle zu modulieren, darunter auch Mitglieder der KCNH-Familie. Es wirkt, indem es die Gating-Eigenschaften dieser Kanäle verändert. Obwohl es in erster Linie als Inhibitor für einige Kanäle bekannt ist, wurde auch nachgewiesen, dass es andere aktiviert, möglicherweise durch eine Verschiebung der Spannungsabhängigkeit der Aktivierung oder durch die Stabilisierung offener Zustände, was die Aktivität von KCNH5 verstärken kann. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Bithionol ist dafür bekannt, Chloridkanäle zu aktivieren, moduliert aber auch andere Ionenkanäle. Es kann indirekt die Aktivität von KCNH5 beeinflussen, indem es die intrazelluläre Chloridkonzentration verändert, was wiederum den elektrischen Gradienten und damit die treibende Kraft für Kaliumionen beeinflussen und so den Strom durch KCNH5-Kanäle potenziell erhöhen kann. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Quinidin, ein bekanntes Antiarrhythmikum, moduliert die Aktivität verschiedener Kaliumkanäle. Seine Wirkung auf KCNH5 kann eine Modulation der Kinetik des Kanals oder eine Veränderung der Interaktion mit anderen regulatorischen Proteinen beinhalten, was zu einer Erhöhung der KCNH5-Aktivität führt. | ||||||
Pinacidil monohydrate | 85371-64-8 | sc-203198 sc-203198A | 10 mg 50 mg | $50.00 $93.00 | 6 | |
Pinacidil aktiviert ATP-sensitive Kaliumkanäle. Durch diese Wirkung kann es indirekt das Membranpotenzial beeinflussen und Bedingungen fördern, die die Aktivierung spannungsgesteuerter Kaliumkanäle wie KCNH5 erleichtern. | ||||||