KChIP1 Inhibitoren
Gängige KChIP1 Inhibitors sind unter underem Bepridil CAS 64706-54-3, Diltiazem CAS 42399-41-7, Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4 und Amlodipine CAS 88150-42-9.
Chemische Inhibitoren von KChIP1 stören die Fähigkeit des Proteins, Kaliumkanäle vom Typ A durch kalziumabhängige Interaktionen zu modulieren. Bepridil, Diltiazem und Verapamil, allesamt Kalziumkanalblocker, stören den intrazellulären Kalziumspiegel, der erforderlich ist, damit sich KChIP1 ordnungsgemäß mit Kaliumkanälen verbinden kann. Durch die Hemmung spannungsabhängiger Kalziumkanäle reduzieren diese Medikamente den Kalziumeinstrom, auf den KChIP1 angewiesen ist, um seine modulierende Wirkung auf das Gate und die Leitfähigkeit von Kaliumkanälen vom Typ A auszuüben. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von KChIP1 bei der Aktivität dieser Kanäle. Die Phenylalkylamin-Zusammensetzung von Verapamil zielt insbesondere auf Kalziumkanäle vom L-Typ ab und schafft eine Umgebung, in der KChIP1 weniger in der Lage ist, mit seinen Zielkanälen zu interagieren und sie zu modulieren, wodurch seine Funktion gehemmt wird.
In ähnlicher Weise hemmen auch Dihydropyridin-Kalziumkanalblocker wie Nifedipin, Amlodipin, Isradipin, Nicardipin, Nimodipin, Felodipin, Lacidipin, Lercanidipin und Azelnidipin KChIP1, indem sie die für seine regulatorischen Funktionen notwendige Kalzium-Signalübertragung verhindern. Diese Verbindungen senken wirksam die intrazelluläre Kalziumkonzentration, auf die KChIP1 angewiesen ist, um die Kaliumkanäle vom Typ A zu beeinflussen. Das Fehlen eines angemessenen Kalziumspiegels behindert die Fähigkeit von KChIP1, die Kinetik und Oberflächenexpression dieser Kanäle zu verändern, was zur funktionellen Hemmung des Proteins führt. Jede dieser Chemikalien hemmt durch die Veränderung der Kalziumdynamik indirekt die Fähigkeit von KChIP1, die Aktivität von Kaliumkanälen des Typs A zu regulieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Bepridil ist ein Kalziumkanalblocker, der spannungsabhängige Kalziumkanäle hemmt. Es ist bekannt, dass KChIP1 mit den Kaliumkanälen vom Typ A assoziiert ist und deren Funktion moduliert, indem es ihre spannungsabhängigen Eigenschaften verändert. Durch die Hemmung von Kalziumkanälen kann Bepridil die intrazellulären Kalziumwerte stören, die für die ordnungsgemäße Verbindung von KChIP1 mit Kaliumkanälen erforderlich sind, und dadurch die Modulation dieser Kanäle durch KChIP1 funktionell hemmen. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Diltiazem ist ein weiterer Kalziumkanalblocker mit einem ähnlichen Wirkmechanismus wie Bepridil. Er kann die Interaktion zwischen KChIP1 und Kaliumkanälen vom A-Typ hemmen, indem er die Kalziumdynamik in der Zelle verändert, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von KChIP1 bei der Modulation der Aktivität dieser Kanäle führt. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
Verapamil, ein Phenylalkylamin-Calciumkanalblocker, hemmt auch den Calciumeinstrom durch L-Typ-Calciumkanäle. Diese Hemmung kann die calciumabhängige Interaktion von KChIP1 mit seinen Ziel-Kaliumkanälen verringern und so die modulierende Wirkung des Proteins auf Kanaleigenschaften wie Gating und Leitfähigkeit funktionell hemmen. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein Dihydropyridin-Calciumkanalblocker, der die calciumabhängige regulatorische Funktion von KChIP1 auf Kaliumkanäle vom Typ A durch Reduzierung der Calciumströme stören kann. Diese Verringerung des Calciumspiegels kann die Fähigkeit von KChIP1 beeinträchtigen, die Kinetik und Oberflächenexpression des Kanals zu verändern, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $74.00 $166.00 | 2 | |
Amlodipin ähnelt Nifedipin insofern, als es ebenfalls ein Dihydropyridin-Calciumkanalblocker ist. Es kann die funktionelle Aktivität von KChIP1 hemmen, indem es das Kalziumsignal verringert, das für die Modulation der A-Typ-Kaliumkanäle durch KChIP1 entscheidend ist. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $88.00 $324.00 | 1 | |
Isradipin, ein weiterer Dihydropyridin-Calciumkanalblocker, wirkt analog zu Amlodipin und Nifedipin, indem es L-Typ-Calciumkanäle hemmt, was zu einer Verringerung der intrazellulären Calciumspiegel führen würde, wodurch KChIP1 funktionell gehemmt würde, indem sein regulatorischer Einfluss auf A-Typ-Kaliumkanäle verringert würde. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $33.00 $83.00 | 5 | |
Nicardipin ist ein Kalziumkanalblocker, der KChIP1 auf ähnliche Weise wie andere Dihydropyridine hemmen würde, indem er den Kalziumeinstrom und damit die Assoziation von KChIP1 mit und die Modulation von A-Typ-Kaliumkanälen beeinträchtigt. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $61.00 $307.00 | 2 | |
Nimodipin ist ein Dihydropyridin-Calciumkanalblocker, der auch die calciumabhängigen Wechselwirkungen von KChIP1 mit Kaliumkanälen vom Typ A verringern kann, was zu einer funktionellen Hemmung der Fähigkeit des Proteins führt, die Eigenschaften dieser Kanäle zu beeinflussen. | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $91.00 $222.00 | 1 | |
Felodipin, ein weiterer Dihydropyridin-Calciumkanalblocker, würde KChIP1 hemmen, indem es die Calciumströme senkt, die für die modulierende Wirkung von KChIP1 auf Kaliumkanäle vom Typ A erforderlich sind, was zu einer Funktionshemmung führt. | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | $153.00 | ||
Lacidipin ist ein lang wirkender Kalziumkanalblocker, der L-Typ-Kalziumkanäle hemmt, was in ähnlicher Weise die kalziumabhängige Regulierung von A-Typ-Kaliumkanälen durch KChIP1 stören würde, was zu einer funktionellen Hemmung von KChIP1 führt. | ||||||