Gli inibitori chimici di KChIP1 funzionano interferendo con la capacità della proteina di modulare i canali del potassio di tipo A attraverso interazioni calcio-dipendenti. Bepridil, diltiazem e verapamil, tutti bloccanti dei canali del calcio, interrompono i livelli di calcio intracellulare necessari a KChIP1 per associarsi correttamente ai canali del potassio. Inibendo i canali del calcio voltaggio-gati, questi farmaci riducono l'afflusso di calcio su cui KChIP1 si basa per esercitare i suoi effetti modulatori sul gating e sulla conduttanza dei canali del potassio di tipo A. Ciò si traduce in un'inibizione funzionale. Ciò comporta l'inibizione funzionale del ruolo di KChIP1 nell'attività di questi canali. La composizione fenilalchilica del verapamil, in particolare, ha come bersaglio i canali del calcio di tipo L, creando un ambiente in cui KChIP1 è meno in grado di interagire e modulare i suoi canali bersaglio, inibendo così la sua funzione.
Analogamente, anche i calcio-antagonisti diidropiridinici come nifedipina, amlodipina, isradipina, nicardipina, nimodipina, felodipina, lacidipina, lercanidipina e azelnidipina inibiscono KChIP1 impedendo la segnalazione del calcio necessaria per le sue funzioni regolatorie. Questi composti abbassano efficacemente la concentrazione di calcio intracellulare, da cui KChIP1 dipende per influenzare i canali del potassio di tipo A. L'assenza di adeguati livelli di calcio ostacola la capacità di KChIP1 di modificare la cinetica e l'espressione superficiale di questi canali, portando all'inibizione funzionale della proteina. Ciascuna di queste sostanze chimiche, alterando le dinamiche del calcio, inibisce indirettamente la capacità di KChIP1 di regolare l'attività dei canali del potassio di tipo A.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Il bepridil è un bloccante dei canali del calcio che inibisce i canali del calcio voltaggio-gati. KChIP1 è noto per associarsi e modulare la funzione dei canali di potassio di tipo A, alterando le loro proprietà dipendenti dal voltaggio. Inibendo i canali del calcio, il bepridil può interrompere i livelli di calcio intracellulare che sono necessari a KChIP1 per associarsi correttamente ai canali del potassio, inibendo così funzionalmente la modulazione di KChIP1 su questi canali. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Il diltiazem è un altro calcio-antagonista con un meccanismo simile a quello del bepridil. Può inibire l'interazione tra KChIP1 e i canali del potassio di tipo A alterando la dinamica del calcio all'interno della cellula, con conseguente inibizione funzionale del ruolo di KChIP1 nel modulare l'attività di questi canali. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil, un bloccante dei canali del calcio di tipo fenilalchilico, inibisce anche l'afflusso di calcio attraverso i canali del calcio di tipo L. Questa inibizione può diminuire l'interazione calcio-dipendente di KChIP1 con i suoi canali di potassio bersaglio, inibendo così funzionalmente l'effetto modulatorio della proteina sulle proprietà dei canali, come il gating e la conduttanza. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina è un bloccante dei canali del calcio diidropiridinico che può interrompere la funzione regolatrice dipendente dal calcio di KChIP1 sui canali del potassio di tipo A riducendo le correnti di calcio. Questa diminuzione dei livelli di calcio può compromettere la capacità di KChIP1 di modificare la cinetica e l'espressione di superficie del canale, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipina è simile alla nifedipina in quanto è anche un bloccante diidropiridinico dei canali del calcio. Può inibire l'attività funzionale di KChIP1 diminuendo il segnale di calcio che è fondamentale per la modulazione di KChIP1 dei canali di potassio di tipo A. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
L'isradipina, un altro bloccante diidropiridinico dei canali del calcio, funziona in modo analogo all'amlodipina e alla nifedipina inibendo i canali del calcio di tipo L, che diminuirebbero i livelli di calcio intracellulare, inibendo così funzionalmente KChIP1 riducendo la sua influenza regolatrice sui canali del potassio di tipo A. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
La nicardipina è un bloccante dei canali del calcio che potrebbe inibire KChIP1 in modo simile ad altre diidropiridine, compromettendo l'afflusso di calcio e quindi l'associazione di KChIP1 con i canali del potassio di tipo A e la loro modulazione. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
La nimodipina è un bloccante diidropiridinico dei canali del calcio che può anche diminuire le interazioni calcio-dipendenti di KChIP1 con i canali del potassio di tipo A, portando ad un'inibizione funzionale della capacità della proteina di influenzare le proprietà di questi canali. | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
La felodipina, un altro bloccante diidropiridinico dei canali del calcio, potrebbe inibire KChIP1 abbassando le correnti di calcio necessarie a KChIP1 per esercitare i suoi effetti modulatori sui canali del potassio di tipo A, portando all'inibizione funzionale. | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | $153.00 | ||
La lacidipina è un bloccante dei canali del calcio a lunga durata d'azione che inibisce i canali del calcio di tipo L, il che potrebbe interrompere in modo simile la regolazione calcio-dipendente dei canali del potassio di tipo A da parte di KChIP1, con conseguente inibizione funzionale di KChIP1. |