KBTBD5 Aktivatoren
Gängige KBTBD5 Activators sind unter underem Withaferin A CAS 5119-48-2, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Celastrol, Celastrus scundens CAS 34157-83-0 und Salubrinal CAS 405060-95-9.
Die als KBTBD5-Aktivatoren bezeichneten Chemikalien sind keine direkten Aktivatoren, sondern beeinflussen das Ubiquitin-Proteasom-System, wo KBTBD5 eine Rolle bei der Ubiquitinierung von Proteinen spielt. Wirkstoffe wie MG132, Bortezomib und Epoxomicin wirken als Proteasom-Inhibitoren und führen zu einer Anhäufung von Proteinen, die für den Abbau markiert werden müssen. Diese Anhäufung kann eine zelluläre Reaktion auslösen, die die Aktivität von Ubiquitin-Ligasen wie KBTBD5 hochreguliert, um die erhöhte Belastung durch die zu verarbeitenden Proteine zu bewältigen.
Andere Verbindungen wie Withaferin A, Tunicamycin und Thapsigargin üben Stress auf Zellen aus, einschließlich proteotoxischem Stress und Stress des endoplasmatischen Retikulums (ER). Solche Belastungen können die Reaktion auf ungefaltete Proteine auslösen, was häufig zu einem Anstieg der Komponenten des Ubiquitin-Proteasom-Systems führt, darunter E3-Ubiquitin-Ligasen wie KBTBD5, um die zelluläre Proteostase wiederherzustellen. Celastrol und Salubrinal lösen ähnliche Stressreaktionen aus, die zu einer verstärkten KBTBD5-Aktivität führen können, um die Auswirkungen von fehlgefalteten oder geschädigten Proteinen zu mildern. Schließlich können auch Chloroquin, das die Autophagie beeinträchtigt, oder Verbindungen wie Beta-Lacton, die speziell auf Proteasom-Untereinheiten abzielen, zu einer Hochregulierung von Ubiquitin-Ligasen einschließlich KBTBD5 führen, da die Zelle versucht, die Störung des Proteinabbaus auszugleichen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Ein steroidales Lacton, das die Proteasomfunktion stört. Seine Fähigkeit, proteotoxischen Stress zu induzieren, kann Kompensationsmechanismen im Ubiquitin-Proteasom-Weg stimulieren, was die Aktivierung von KBTBD5 einschließen kann, um beschädigte Proteine für den Abbau zu markieren. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Ein Nukleosid-Antibiotikum, das die N-verknüpfte Glykosylierung hemmt und ER-Stress verursacht. ER-Stress kann zur Aktivierung der Entfaltungs-Proteinantwort (UPR) führen, was oft eine erhöhte Expression von E3-Ubiquitin-Ligasen zur Folge hat, wodurch möglicherweise KBTBD5 aktiviert wird. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Ein Sesquiterpenlacton, das die Calcium-Homöostase durch Hemmung der ER-Calcium-ATPase stört. Diese Störung löst eine UPR aus, und ein Teil dieser Reaktion kann das Ubiquitin-Proteasom-System hochregulieren, wodurch möglicherweise die Aktivität von Ubiquitin-Ligasen wie KBTBD5 erhöht wird. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Ein Triterpen, das Hitzeschockproteine induziert und zu einer Zunahme der zellulären Stressreaktionen führt. Durch das Auslösen dieser Reaktionen können Zellen die Expression und Funktion von E3-Ubiquitin-Ligasen, einschließlich KBTBD5, erhöhen, um mit fehlgefalteten Proteinen fertig zu werden. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung, der zu einem erhöhten Phosphorylierungszustand von eIF2α führt, was zu ER-Stress und Aktivierung von UPR führt. Diese Aktivierung kann eine Hochregulierung von E3-Ubiquitin-Ligasen umfassen, die möglicherweise die Aktivität von KBTBD5 beeinflussen. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Ein Ansamycin-Antibiotikum, das Hsp90 hemmt, was zum Abbau seiner Client-Proteine führt. Der anschließende Proteinabbau-Stress könnte zu einer kompensatorischen Hochregulierung von Ubiquitin-Ligasen wie KBTBD5 führen, um die destabilisierten Proteine zu verwalten. | ||||||
Linagliptin | 668270-12-0 | sc-364721 sc-364721A | 5 mg 10 mg | $255.00 $418.00 | 2 | |
Ein spezifischer Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an das N-terminale Threonin proteasomaler Untereinheiten bindet. Diese Bindung beeinträchtigt die proteasomale Aktivität und erhöht möglicherweise den zellulären Bedarf an E3-Ubiquitin-Ligasen, einschließlich KBTBD5, um Proteine für den Abbau zu markieren. | ||||||