Date published: 2025-9-8

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Linagliptin (CAS 668270-12-0)

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Alternative Namen:
Linagliptin is also known as BI-1356.
Anwendungen:
Linagliptin ist ein hochwirksamer CD26 (DPP-4)-Inhibitor mit über 10.000-facher Selektivität gegenüber anderen Peptidasen und Proteasen.
CAS Nummer:
668270-12-0
Molekulargewicht:
472.54
Summenformel:
C25H28N8O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Linagliptin ist ein Wirkstoff, der in der biochemischen und physiologischen Forschung eingesetzt wird, insbesondere bei der Untersuchung von Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitoren. Als Inhibitor des DPP-4-Enzyms ist Linagliptin von Interesse für das Verständnis der Regulierung von Inkretin-Hormonen, die eine wichtige Rolle bei der Glukose-Homöostase spielen. Die Forschung mit Linagliptin umfasst Untersuchungen seiner Auswirkungen auf Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) und gastrisches inhibitorisches Polypeptid (GIP), Hormone, die die Insulinfreisetzung beeinflussen und von DPP-4 abgebaut werden. Linagliptin wird auch in Studien eingesetzt, die seine langfristigen Auswirkungen auf die Betazellen der Bauchspeicheldrüse und seine potenziellen Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System untersuchen. Darüber hinaus trägt die Erforschung der molekularen Struktur von Linagliptin und seiner Bindungsinteraktionen mit DPP-4 zur Entwicklung von verwandten Wirkstoffen mit verbesserten Wirksamkeits- und Sicherheitsprofilen bei. Diese Forschungsarbeiten sollen Einblicke in die Stoffwechselregulierung und die Mechanismen zur Kontrolle des Blutzuckerspiegels geben.


Linagliptin (CAS 668270-12-0) Literaturhinweise

  1. (R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-chinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purin-2,6-dion (BI 1356), ein neuartiger Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor auf Xanthin-Basis, weist im Vergleich zu anderen Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren eine höhere Potenz und eine längere Wirkdauer auf.  |  Thomas, L., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 325: 175-82. PMID: 18223196
  2. Linagliptin: der neueste Dipeptidylpeptidase-4-Hemmer für Diabetes mellitus Typ 2.  |  Aletti, R. and Cheng-Lai, A. 2012. Cardiol Rev. 20: 45-51. PMID: 22143285
  3. Linagliptin: ein neuartiger, zugelassener Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor auf Methylxanthinbasis.  |  Agrawal, R., et al. 2012. Curr Drug Targets. 13: 970-83. PMID: 22420306
  4. SGLT2-Inhibitor Empagliflozin und DPP4-Inhibitor Linagliptin reaktivieren die glomeruläre Autophagie in db/db-Mäusen, einem Modell für Typ-2-Diabetes.  |  Korbut, AI., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32340263
  5. Linagliptin verbessert im Vergleich zu Placebo die CD34+ve endothelialen Vorläuferzellen bei Typ-2-Diabetikern mit chronischer Nierenerkrankung, die Metformin und/oder Insulin einnehmen: eine randomisierte kontrollierte Studie.  |  Awal, HB., et al. 2020. Cardiovasc Diabetol. 19: 72. PMID: 32493344
  6. Linagliptin verhindert die Versteifung der linken Herzkammer durch Verringerung der Titinspaltung und Hypophosphorylierung.  |  Cuijpers, I., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 729-741. PMID: 33295687
  7. Linagliptin bessert die Lungenfibrose im Mausmodell der systemischen Sklerose durch Hemmung des endothelialen-mesenchymalen Übergangs.  |  Pei, B., et al. 2022. Mol Cell Biochem. 477: 995-1007. PMID: 34988855
  8. Linagliptin verbesserte die durch Interleukin-29 hervorgerufene Reduktion der extrazellulären Matrixgene durch die Achse Kernfaktor Erythroid 2-Related Factor 2 (Nrf2)/Sry-Type High-Mobility-Group Box (SOX)-9 in einer in vitro Studie an C-28/I2 Chondrozyten.  |  Li, Y., et al. 2022. Bioengineered. 13: 3775-3784. PMID: 35081865
  9. Linagliptin bessert die Essigsäure-induzierte Kolitis bei Ratten durch die Modulation von AMPK/SIRT1/PGC-1α und JAK2/STAT3-Signalwegen.  |  El-Ghannam, MS., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 438: 115906. PMID: 35122774
  10. Neuroprotektive Wirkungen von Linagliptin in einem Rotenon-induzierten Rattenmodell der Parkinson-Krankheit.  |  Abhangi, KV. and Patel, JI. 2022. Indian J Pharmacol. 54: 46-50. PMID: 35343207
  11. Linagliptin, ein selektiver Dipeptidyl-Peptidase-4-Inhibitor, reduziert die körperlichen und verhaltensbezogenen Auswirkungen des Morphin-Entzugs.  |  Listos, J., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35458676
  12. Linagliptin in Kombination mit Metformin verbessert die diabetische Osteoporose durch Modulierung von BMP-2 und Sclerostin bei fettreichen C57BL/6-Mäusen.  |  Nirwan, N. and Vohora, D. 2022. Front Endocrinol (Lausanne). 13: 944323. PMID: 35928902
  13. Linagliptin und Vitamin D3 retten synergistisch die testikuläre Steroidogenese und Spermatogenese in Cisplatin-exponierten Ratten: Das Zusammenspiel von Stress des endoplasmatischen Retikulums und NF-κB/iNOS-Aktivierung.  |  Elrashidy, RA., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 36364125

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Linagliptin, 5 mg

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