Date published: 2025-9-13

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Integrin α4β7 Aktivatoren

Gängige Integrin α4β7 Activators sind unter underem Cholecalciferol CAS 67-97-0, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, 1α,25-Dihydroxyvitamin D3 CAS 32222-06-3, PGE2 CAS 363-24-6 und Sodium Butyrate CAS 156-54-7.

Integrin α4β7 ist ein wichtiger Proteinkomplex, der die Adhäsion und Migration von Lymphozyten an der Darmschleimhaut erleichtert. Es handelt sich um eine Art von Adhäsionsmolekül, das als Integrin bekannt ist und zu einer Familie von Proteinen gehört, die für die Vermittlung von Zell-Zell- und Zell-Extrazellulärmatrix-Interaktionen verantwortlich sind. Das α4β7-Integrin erkennt und bindet spezifisch an das Mucosal Addressin Cell Adhesion Molecule 1 (MAdCAM-1), das vor allem im Darm vorkommt. Dieses Integrin ist ein Heterodimer, das aus den Untereinheiten α4 und β7 besteht. Die genaue Regulierung der Expression von Integrin α4β7 ist entscheidend für das ordnungsgemäße Funktionieren des Immunsystems, insbesondere für die Steuerung des Verkehrs von Immunzellen zu bestimmten Geweben. Es spielt eine wesentliche Rolle bei der Aufrechterhaltung des Gleichgewichts zwischen dem Bedarf des Körpers an einer Immunreaktion und der Notwendigkeit, eine überaktive Reaktion zu verhindern, die zu Gewebeschäden führen könnte.

Die Forschung hat verschiedene nicht-peptidische chemische Verbindungen identifiziert, die die Expression von Integrin α4β7 beeinflussen können. Diese Moleküle können als Aktivatoren wirken und die zellulären Wege stimulieren, die zu einer erhöhten Präsenz dieses Integrins auf der Zelloberfläche führen. So wurde beispielsweise nachgewiesen, dass bestimmte Nahrungsbestandteile wie Vitamine und sekundäre Pflanzenstoffe eine Rolle bei der Modulation der Genexpression spielen. Vitamin D3, ein fettlösliches Vitamin, das über die Sonne und die Nahrung aufgenommen wird, kann die Gentranskription stimulieren, zu der auch die Gene gehören, die für Integrin-Untereinheiten kodieren. In ähnlicher Weise wurden Verbindungen wie Retinsäure, die in Vitamin A enthalten ist, mit der Hochregulierung von Zelladhäsionsmolekülen, einschließlich Integrin α4β7, in Verbindung gebracht. Andere natürlich vorkommende Verbindungen wie Epigallocatechingallat (EGCG) aus grünem Tee, Sulforaphan aus Kreuzblütlergemüse und Polyphenole wie Resveratrol beeinflussen nachweislich verschiedene Signalwege und könnten die Expression dieser Zelladhäsionsmoleküle möglicherweise induzieren. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, darunter die Aktivierung spezifischer Rezeptoren, Signalkaskaden und Transkriptionsfaktoren, die letztlich zur Expression von Integrin α4β7 führen. Die genauen molekularen Wechselwirkungen sind zwar komplex und Gegenstand laufender Forschung, aber es ist klar, dass diese Verbindungen eine bedeutende Rolle bei den zellulären Expressionsmustern von Integrinen spielen können.

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Cholecalciferol

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1 g
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Cholecalciferol kann über seinen Rezeptor die Transkription von Genen stimulieren, zu denen die Promotoren für Integrin α4β7-Untereinheiten gehören.

Retinoic Acid, all trans

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Retinsäure kann Integrin α4β7 hochregulieren, indem sie die Differenzierung von Lymphozyten fördert, was die verstärkte Expression von Darmrezeptoren beinhaltet.

1α,25-Dihydroxyvitamin D3

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Der hormonell aktive Metabolit von Vitamin D3 kann die Expression von Integrin α4β7 induzieren, indem er spezifische Vitamin-D-Reaktionselemente in der DNA von Immunzellen aktiviert.

PGE2

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1 mg
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PGE2 kann die Expression von Integrin α4β7 stimulieren, indem es an seine EP-Rezeptoren auf Immunzellen bindet und so Signalwege auslöst, die zu einer verstärkten Rezeptorexpression führen.

Sodium Butyrate

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250 mg
5 g
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Natriumbutyrat kann als Histondeacetylase-Inhibitor die Transkriptionsaktivität von Genen erhöhen, möglicherweise auch von solchen, die für Integrin α4β7 kodieren.

Lithium

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50 g
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Lithiumchlorid kann Integrin α4β7 hochregulieren, indem es GSK-3β hemmt, eine Kinase, die an der Funktion und dem Trafficking von Immunzellen beteiligt ist.

Forskolin

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Forskolin kann die cAMP-Produktion stimulieren und die PKA aktivieren, was zu einer verstärkten Expression von Genen, einschließlich der Gene für Integrin α4β7, führt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechingallat, der aktive Bestandteil von grünem Tee, kann die Expression von Integrin α4β7 möglicherweise durch antioxidative Response-Elemente oder andere Signalwege induzieren.

D,L-Sulforaphane

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DL-Sulforaphan, das in Kreuzblütlern vorkommt, kann die Expression von Entgiftungsenzymen anregen und könnte die Expression von Integrin α4β7 über Nrf2-Signale stimulieren.

Genistein

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Genistein, ein in Sojaprodukten enthaltenes Isoflavon, stimuliert nachweislich die Genexpression und kann die Expression von Integrin α4β7 erhöhen.