IGF-IRβ Inhibitoren
Gängige IGF-IRβ Inhibitors sind unter underem Linsitinib CAS 867160-71-2, AG 1024 CAS 65678-07-1, NVP-ADW742 CAS 475488-23-4, IGF-1R Inhibitor, PPP CAS 477-47-4 und HNMPA-(AM)3 CAS 120944-03-8.
Der Insulin-ähnliche Wachstumsfaktor-1-Rezeptor (IGF-IR) ist eine Transmembran-Rezeptor-Tyrosinkinase, die eine zentrale Rolle bei der Vermittlung der biologischen Wirkungen der Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-Familie (IGF) spielt, zu der auch IGF-I und IGF-II gehören. Strukturell ist der IGF-IR ein heterotetrameres Protein, das aus zwei extrazellulären α-Untereinheiten und zwei transmembranen β-Untereinheiten besteht. Die β-Untereinheit (IGF-IRβ) enthält die intrinsische Tyrosinkinase-Aktivität, die bei Ligandenbindung autophosphoryliert wird. Dieses Autophosphorylierungsereignis setzt anschließend eine Kaskade von nachgeschalteten Signalwegen in Gang, insbesondere den PI3K/AKT- und den MAPK/ERK-Signalweg, die für die Regulierung des Überlebens, der Proliferation, der Differenzierung und des Stoffwechsels von Zellen entscheidend sind.
IGF-IRβ-Inhibitoren sind spezialisierte Moleküle, die auf die Kinaseaktivität der IGF-IRβ-Untereinheit abzielen und dadurch die durch den Rezeptor ausgelösten nachgeschalteten Signalvorgänge abschwächen. Diese Inhibitoren wirken in der Regel durch Bindung an die ATP-bindende Tasche der Kinasedomäne, wodurch ihre Phosphorylierung und die daraus folgende Aktivierung verhindert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
Linsitinib ist ein dualer Inhibitor von IGF-1R und dem Insulinrezeptor. Durch die Hemmung der IGF-1R-Kinase-Aktivität kann er die nachgeschaltete Signalübertragung reduzieren und möglicherweise die IGF-IRβ-Expression herunterregulieren. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von IGF-1R, der dessen Kinaseaktivität unterdrücken kann, was möglicherweise zu einer verringerten Expression und Funktion von IGF-IRβ führt. | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
AG-1024 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Autophosphorylierung des IGF-1R hemmt, was die IGF-IRβ-Expression verringern kann. | ||||||
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
NVP-AEW541 hemmt selektiv die IGF-1R-Kinase-Aktivität, was zu einer Herunterregulierung der IGF-IRβ-Expression führen könnte. | ||||||
NVP-ADW742 | 475488-23-4 | sc-391129 sc-391129A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
NVP-ADW742 ist ein IGF-1R-Inhibitor, der durch Unterdrückung der Kinaseaktivität zu einer verringerten IGF-IRβ-Expression führen könnte. | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
GSK1904529A ist ein starker Inhibitor der IGF-1R-Kinase-Aktivität, der möglicherweise die IGF-IRβ-Expression unterdrückt. | ||||||
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
PPP ist ein nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von IGF-1R, was zu einem Rückgang der IGF-IRβ-Expression führen könnte. | ||||||
HNMPA-(AM)3 | 120944-03-8 | sc-221730 | 5 mg | $186.00 | 12 | |
HNMPA(AM)3 hemmt die IGF-1R-Autophosphorylierung, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung von IGF-IRβ führt. | ||||||