HIVEP3-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von HIVEP3 verstärken, indem sie in Signalwege eingreifen und diese verändern, die für seine Aktivierung entscheidend sind. Forskolin und sein Analogon Forskolin-Coleonol wirken durch die Erhöhung von cAMP als Katalysatoren für die PKA-Aktivierung, die wiederum die Aktivität von HIVEP3 phosphorylieren und verstärken kann, was für die Regulierung der Genexpression entscheidend ist. Die anhaltende Erhöhung des cAMP-Spiegels wird auch durch 3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) und Rolipram erreicht, die den cAMP-Abbau hemmen und damit die PKA-Aktivität aufrechterhalten und indirekt die HIVEP3-Aktivierung fördern. In ähnlicher Weise könnte Dibutyryl-cAMP durch die direkte Aktivierung von PKA die Aktivität von HIVEP3 verstärken, was auf eine mögliche Verstärkung der Rolle von HIVEP3 bei der Transkriptionskontrolle hindeutet. Darüber hinaus üben EGCG und Curcumin ihre Wirkung durch die Hemmung anderer Proteinkinasen aus, was möglicherweise die kompetitive Phosphorylierung verringert und die PKA-vermittelte Phosphorylierung von HIVEP3 überwiegen lässt.
Sphingosin-1-phosphat und A23187, die über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren bzw. Kalzium-Ionophore wirken, aktivieren nachgeschaltete Kinasen wie PKA oder kalziumabhängige Kinasen, was zu einer verstärkten HIVEP3-Aktivität durch Phosphorylierung führen kann. PMA könnte als PKC-Aktivator auch Zwischenprodukte phosphorylieren, die die HIVEP3-Aktivität beeinflussen, was seine Rolle bei der Genregulation unterstützt. Curcumin könnte durch die Hemmung von NF-κB Coaktivatoren freisetzen, die für die Funktion von HIVEP3 erforderlich sind, und so indirekt dessen Aktivität verstärken.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten zyklischen AMP-Spiegeln (cAMP) führt. Erhöhtes cAMP aktiviert wiederum PKA, das Transkriptionsfaktoren wie HIVEP3 phosphorylieren kann, wodurch seine funktionelle Aktivität bei der Genregulation verstärkt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Diese Verbindung hemmt Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von cAMP. Der daraus resultierende Anstieg der cAMP-Spiegel kann zur Aktivierung von PKA führen, was wiederum die HIVEP3-Aktivität durch Phosphorylierung verstärken kann. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist dafür bekannt, mehrere Proteinkinasen zu hemmen. Diese Hemmung kann kompetitive Phosphorylierungsereignisse reduzieren, was möglicherweise zu einer Erhöhung der PKA-Aktivität und einer anschließenden Phosphorylierung und Aktivierung von HIVEP3 führt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin kann die NF-κB-Signalübertragung hemmen. Durch die Hemmung von NF-κB kann Curcumin indirekt die Aktivität von HIVEP3 verstärken, da NF-κB die Koaktivatoren binden kann, die HIVEP3 für seine genregulatorischen Funktionen benötigt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-Phosphat aktiviert G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, was zu einer nachgeschalteten Signalübertragung führt, zu der auch die Aktivierung von PKA gehört. PKA kann dann die Aktivität von HIVEP3 durch Phosphorylierung verstärken. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dieser Anstieg kann die HIVEP3-Aktivität indirekt über PKA-vermittelte Wege verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein PKC-Aktivator. PKC kann Zwischenprodukte phosphorylieren, die die Aktivität von Transkriptionsfaktoren modulieren, was zu einer verstärkten HIVEP3-Aktivität führen kann. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Kalzium-Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, was möglicherweise kalziumabhängige Proteinkinasen aktiviert, die die Aktivität von HIVEP3 durch Phosphorylierung indirekt verstärken können. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. Die Aktivierung von PKA kann zu einer Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren führen, wodurch die Aktivität von HIVEP3 potenziell erhöht wird. |