Histone H2A.X Inhibitoren
Gängige Histone H2A.X Inhibitors sind unter underem Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Valproic Acid CAS 99-66-1, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5 und Sodium Butyrate CAS 156-54-7.
Histon H2A.X ist eine Variante der Histon-H2A-Familie und spielt eine entscheidende Rolle bei der zellulären Reaktion auf DNA-Schäden. Bei DNA-Doppelstrangbrüchen (DSBs) wird H2A.X an Serin 139 phosphoryliert, um γ-H2A.X zu bilden, das die Schadensstelle markiert und DNA-Reparaturprozesse einleitet. Diese Histonvariante dient als Gerüst für die Rekrutierung von Reparaturfaktoren an der beschädigten DNA-Stelle und erleichtert Reparaturmechanismen wie die homologe Rekombination und das nicht-homologe Endverbinden. Zusätzlich fördert γ-H2A.X die Unterbrechung des Zellzyklus, um ausreichend Zeit für die DNA-Reparatur zu schaffen, wodurch die genomische Integrität erhalten bleibt und die Anhäufung von Mutationen verhindert wird, die zu einer onkogenen Transformation führen könnten.
Die Hemmung der Phosphorylierung oder Funktion von Histon H2A.X kann die DNA-Schadensantwort und die Reparaturprozesse stören, was zu genomischer Instabilität und einer erhöhten Anfälligkeit für den durch DNA-Schäden verursachten Zelltod führt. Es gibt mehrere Mechanismen, um γ-H2A.X zu hemmen, darunter die Interferenz mit den für seine Phosphorylierung verantwortlichen Kinasen, wie ATM (Ataxia telangiectasia mutated) und ATR (Ataxia telangiectasia and Rad3-related protein). Darüber hinaus können Inhibitoren, die auf nachgeschaltete Effektoren von γ-H2A.X abzielen, wie DNA-Reparaturproteine und Zellzyklus-Checkpoint-Regulatoren, die Reparatur von DNA-Läsionen behindern und den Stillstand des Zellzyklus verhindern, was letztlich die genomische Stabilität beeinträchtigt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
Ein HDAC-Inhibitor; könnte die Chromatindynamik verändern und die H2A.X-Expression beeinflussen. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $87.00 | 9 | |
Als HDAC-Inhibitor könnte es sich indirekt auf die H2A.X-Expression durch Chromatinumbau auswirken. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNA-Methyltransferase-Inhibitor und könnte die H2A.X-Expression durch Veränderung der DNA-Methylierungsmuster beeinflussen. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $218.00 $322.00 $426.00 | 7 | |
Ähnlich wie 5-Azacytidin beeinflusst es die DNA-Methylierung und könnte indirekt die H2A.X-Expression modulieren. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
HDAC-Inhibitor, der die Histonmodifikation und damit die H2A.X-Expression beeinflussen kann. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $55.00 | 6 | |
DNA-bindendes Antibiotikum und könnte die Genexpression, einschließlich der von H2A.X, modulieren. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $90.00 $212.00 | 24 | |
Selektiver HDAC-Inhibitor, der die H2A.X-Expression durch Veränderung der Histon-Acetylierung beeinflussen könnte. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $200.00 | 9 | |
Ein HDAC-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum, der die H2A.X-Expression über den Chromatinumbau beeinflussen kann. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $218.00 $634.00 | 1 | |
HDAC-Inhibitor, der möglicherweise die Chromatinstruktur verändert und die H2A.X-Expression beeinflusst. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $38.00 $113.00 | 14 | |
Inhibitor der Sirtuin-HDACs, der indirekt die H2A.X-Expression durch Histonmodifikation beeinflussen könnte. | ||||||