HIF-3α Inhibitoren
Gängige HIF-3α Inhibitors sind unter underem Quinomycin A CAS 512-64-1, 2-Methoxyestradiol CAS 362-07-2, YC-1 CAS 170632-47-0, Topotecan Hydrochloride CAS 119413-54-6 und Chetomin CAS 1403-36-7.
HIF-3α-Inhibitoren bestehen aus einem breiten Spektrum von Verbindungen, die in den HIF-Signalweg auf verschiedenen Ebenen eingreifen, darunter DNA-Bindung, Proteinstabilität und Transkriptionsaktivität. Diese Inhibitoren greifen nicht direkt in HIF-3α ein, sondern modulieren den Hypoxie-Signalweg, was zu einer verringerten HIF-3α-Aktivität führt. Echinomycin beispielsweise blockiert direkt die DNA-Bindungsstelle von HIF und verhindert so die transkriptionelle Aktivierung von auf Hypoxie reagierenden Genen. In ähnlicher Weise stören YC-1 und Digoxin die Synthese und Stabilität der HIF-α-Untereinheiten, was aufgrund der Unterbrechung der homöostatischen Rückkopplungsschleifen innerhalb der HIF-Familie zu einem Rückgang der HIF-3α-Spiegel oder -Aktivität führen kann.
Einige Inhibitoren wie Topotecan und Chetomin zielen auf die molekulare Maschinerie ab, auf die HIFs für ihre Transkriptionsaktivität angewiesen sind, während andere wie KC7F2 und PX-478 die Transkriptionsaktivität von HIFs modulieren. SAHA, Celastrol und Berberin bewirken eine indirekte Hemmung durch epigenetische Modulation oder durch Beeinflussung proteasomaler Abbauwege, die neben einer Vielzahl von zellulären Zielen auch HIF-3α beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
Ein kleines Molekül, das an das Hypoxie-Response-Element (HRE) in der DNA bindet und die Transkriptionsaktivität von HIFs, einschließlich HIF-3α, blockiert, indem es deren Bindung an das HRE verhindert. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Obwohl es ursprünglich als potenzieller HIF-Aktivator angesehen wurde, destabilisiert es auch Mikrotubuli und kann die HIF-Transkriptionsaktivität unterdrücken, was sich möglicherweise auch auf HIF-3α auswirkt. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Hemmt HIF-1α und möglicherweise andere HIF-Untereinheiten, indem es deren Abbau erhöht und deren Synthese verringert, was über indirekte Mechanismen oder Signalwege zu einer Herunterregulierung von HIF-3α führen kann. | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
Ein Topoisomerase-Inhibitor, der die HIF-1α-Konzentration senken kann und sich möglicherweise indirekt auf HIF-3α auswirkt, da die HIF-α-Untereinheiten in der zellulären Umgebung voneinander abhängig sind. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Unterbricht die Interaktion zwischen HIF-α-Untereinheiten und dem Transkriptions-Coaktivator p300, was als nachgelagerte Wirkung eine Verringerung der HIF-3α-Aktivität zur Folge haben könnte. | ||||||
N,N′-(Dithiodi-2,1-ethanediyl)bis[2,5-dichloro-benzenesulfonamide | 927822-86-4 | sc-497219 | 25 mg | $330.00 | ||
Ein kleines Molekül, das die Transkriptionsaktivität von HIF-1α hemmt und sich in ähnlicher Weise auf HIF-3α auswirken könnte, indem es dessen Transkriptionsleistung abschwächt. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
Das traditionell bei Herzerkrankungen eingesetzte 12β-Hydroxydigitoxin kann auch die HIF-1α-Synthese hemmen, was aufgrund von kompensatorischen Regulationsmechanismen zwischen HIF-Untereinheiten zu einer Verringerung der HIF-3α-Spiegel führen könnte. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
Kann die HIF-1α-Dimerisierung stören; obwohl dies zu einem kompensatorischen Anstieg anderer HIF-Untereinheiten führen könnte, kann es unter bestimmten Bedingungen auch die gesamte HIF-Signalübertragung hemmen, einschließlich HIF-3α. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
Hemmt HIF-1α und kann zur Hemmung des HIF-Signalwegs im weiteren Sinne führen, wodurch die HIF-3α-Aktivität möglicherweise verringert wird. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der verschiedene Transkriptionsfaktoren beeinflusst und möglicherweise indirekt die HIF-3α-Konzentration senkt, indem er den Acetylierungsstatus des Chromatins und der Transkriptionsmaschinerie verändert. | ||||||