Herc2-Aktivatoren sind eine kuratierte Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Herc2 durch verschiedene zelluläre Mechanismen verstärken. PhHerc2-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die indirekt die E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Herc2, einem zentralen Enzym der Proteinqualitätskontrolle und der DNA-Reparaturwege, verstärken. Verbindungen wie Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphat (PIP2) und Uridintriphosphat (UTP) verstärken die Signalübertragung über den PI3K/Akt-Signalweg, der eng mit dem Proteinhandel und zellulären Stressreaktionen verbunden ist - Prozesse, an denen Herc2 direkt beteiligt ist. Die verstärkte Aktivität dieses Weges könnte die Substraterkennung und die Ubiquitinierungseffizienz von Herc2 verbessern. In ähnlicher Weise erhöhen Wirkstoffe wie Forskolin und Koffein das intrazelluläre cAMP, wodurch PKA aktiviert wird, das möglicherweise weitere Proteine phosphoryliert, um die Interaktionen von Herc2 mit seinen Substraten zu modulieren und so seine Ligaseaktivität zu steigern. Darüber hinaus werden durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels durch Ionomycin kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die die Funktion von Herc2 beeinflussen könnten, während die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Okadasäure zu einem hyperphosphorylierten Proteom führt, das möglicherweise die Ubiquitinierungsziele von Herc2 erhöht.
Die Modulation der Metallionen-Homöostase durch Zinkpyrithion könnte die Aktivität von Herc2 durch Beeinflussung seiner strukturellen Konformation oder Interaktion mit Substraten verstärken. Der Hsp90-Inhibitor 17-AAG destabilisiert Kundenproteine, was die zelluläre Nachfrage nach der Rolle von Herc2 bei der Markierung fehlgefalteter Proteine zum Abbau erhöht. Natriumorthovanadat schließlich dient als Phosphatase-Inhibitor und sorgt für einen Überschuss an phosphorylierten Proteinen, die potenzielle Substrate für die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Herc2 sind. Durch diese vielfältigen biochemischen Wege verstärken die Herc2-Aktivatoren gemeinsam die enzymatische Wirkung von Herc2, ohne dessen Expression hochzuregulieren oder seine intrinsische Aktivität direkt zu verändern.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
NAD+ ist ein Substrat für Sirtuine, die dafür bekannt sind, Proteine zu modifizieren und ihre Aktivität zu beeinflussen. Es wurde nachgewiesen, dass die Sirtuin-vermittelte Deacetylierung verschiedene Proteine beeinflusst, die an der DNA-Reparatur und Ubiquitinierung beteiligt sind, und möglicherweise die Rolle von Herc2 in diesen Prozessen verstärkt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann Proteine phosphorylieren, die mit Herc2 interagieren, und so möglicherweise seine Ubiquitinierungsaktivität durch Veränderung der Konformation oder Zugänglichkeit seiner Substrate verstärken. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch Calcium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen aktiviert werden können. Diese Kinasen können Proteine modifizieren, die mit Herc2 assoziiert sind, wodurch die Ligaseaktivität von Herc2 potenziell erhöht wird. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus verschiedener Proteine führt. Dieser hyperphosphorylierte Zustand könnte die Interaktion von Herc2 mit phosphorylierten Substraten verstärken und somit seine E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität erhöhen. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
1-Hydroxypyridin-2-thion-Zinksalz kann die Metallionenhomöostase in Zellen modulieren. Zinkionen sind kritische Kofaktoren für viele Proteine, einschließlich derjenigen, die am Ubiquitin-Proteasom-System beteiligt sind. Erhöhte Zinkwerte könnten indirekt die katalytische Aktivität von Herc2 erhöhen. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
UTP kann durch seine Rolle als Agonist von P2Y-Rezeptoren zur Aktivierung nachgeschalteter Signalwege wie PI3K/Akt führen, was indirekt die Aktivität von Herc2 durch Beeinflussung seiner Substratwechselwirkungen oder Stabilität verstärken könnte. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG ist ein Hsp90-Inhibitor, der zur Destabilisierung von Client-Proteinen führen kann, wodurch der Bedarf an zellulären Proteinqualitätskontrollmechanismen steigt, bei denen Herc2 als E3-Ubiquitinligase eine bedeutende Rolle spielt. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein ist ein bekannter Inhibitor von Phosphodiesterasen, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, und kann auch die ATM/ATR-Signalwege beeinflussen, die an der DNA-Schadensantwort beteiligt sind. Herc2 ist an DNA-Reparaturprozessen beteiligt, und eine Modulation dieser Signalwege könnte seine Aktivität verstärken. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Natriumorthovanadat ist ein Phosphatasehemmer, der zu einer verstärkten Phosphorylierung von Proteinen führen kann. Dies kann die Ubiquitinierungsaktivität von Herc2 potenzieren, indem die Anzahl der phosphorylierten Substrate erhöht wird, die für die Erkennung und Ubiquitinierung zur Verfügung stehen. |