hedgehog Inhibitoren
Gängige hedgehog Inhibitors sind unter underem GANT61 CAS 500579-04-4, Cyclopamine CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, Erismodegib CAS 956697-53-3 und HPI-1 CAS 599150-20-6.
Hedgehog-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf den Hedgehog-Signalweg abzielen, eine entscheidende molekulare Kaskade, die an der Regulierung der Embryonalentwicklung und der Aufrechterhaltung der adulten Gewebehomöostase beteiligt ist. Dieser Signalweg ist nach den Hedgehog (Hh)-Proteinen benannt, die als wichtige Morphogene dienen – Substanzen, die das Muster der Gewebeentwicklung im Prozess der Morphogenese steuern. Der Signalweg umfasst mehrere Schlüsselkomponenten, darunter den Patched (PTCH)-Rezeptor, den Smoothened (SMO)-Rezeptor und die GLI-Familie von Transkriptionsfaktoren. Unter normalen Bedingungen hebt die Bindung von Hedgehog-Proteinen an den PTCH-Rezeptor die Hemmung von SMO auf, sodass nachgeschaltete Signalereignisse aktiviert werden können, die in der Modulation der Genexpression durch GLI-Transkriptionsfaktoren gipfeln. Hedgehog-Inhibitoren blockieren kritische Knotenpunkte innerhalb dieses Signalwegs und verhindern so die Übertragung von Signalen, die andernfalls zu Veränderungen der Genexpression führen würden.
Die chemische Struktur von Hedgehog-Inhibitoren ist in der Regel so konzipiert, dass sie mit bestimmten Proteinen innerhalb des Signalwegs interagieren, wie z. B. dem SMO-Rezeptor, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor mit sieben Transmembranen, der für die Ausbreitung von Hedgehog-Signalen von entscheidender Bedeutung ist. Diese Inhibitoren können in ihrer molekularen Architektur stark variieren und von kleinen organischen Molekülen bis hin zu komplexeren Makromolekülen reichen. Bei ihrer Entwicklung werden häufig strukturbasierte Techniken zur Arzneimittelentwicklung eingesetzt, um die Bindungsaffinität und Selektivität zu optimieren. Die Hemmung des Hedgehog-Signalwegs durch diese Verbindungen kann zur Herunterregulierung von Zielgenen führen, die an verschiedenen zellulären Prozessen wie Proliferation, Differenzierung und Apoptose beteiligt sind. Die Untersuchung und Entwicklung von Hedgehog-Inhibitoren hat auch wichtige Erkenntnisse über die grundlegenden Mechanismen der zellulären Kommunikation und Signaltransduktion geliefert und zu einem tieferen Verständnis darüber beigetragen, wie Zellen komplexe Entwicklungshinweise interpretieren und darauf reagieren.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 23
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 wirkt als starker Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, indem es in erster Linie die GLI-Transkriptionsfaktoren angreift. Seine einzigartige Fähigkeit, die Aktivität der GLI-Proteine zu beeinträchtigen, verändert deren nukleare Lokalisierung und Transkriptionsleistung. Diese Verbindung weist eine spezifische Bindungsdynamik auf, die zu einer Verringerung der Expression der Zielgene führt. Die unterschiedlichen molekularen Interaktionen von GANT61 mit den Hedgehog-Komponenten unterstreichen seine Rolle bei der Modulation von Entscheidungen über das Zellschicksal und der Entwicklungssignalgebung. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Ein steroidales Alkaloid, das den Hedgehog-Signalweg durch direkte Bindung an den Smoothened (SMO)-Rezeptor hemmt und so dessen Aktivierung verhindert. | ||||||
HPI-4 | 302803-72-1 | sc-358720 sc-358720A | 5 mg 25 mg | $133.00 $530.00 | ||
HPI-4 wirkt als selektiver Modulator des Hedgehog-Signalwegs, indem es in erster Linie die Interaktion zwischen Hedgehog-Liganden und ihren Rezeptoren unterbricht. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern die spezifische Bindung an die aktive Stelle des Rezeptors und verändern die nachgeschalteten Signalkaskaden. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf und beeinflusst die Geschwindigkeit der Aktivierung des Signalwegs. Die Fähigkeit von HPI-4, Proteinkonformationen zu stabilisieren oder zu destabilisieren, unterstreicht seine Rolle in der zellulären Kommunikation und in Entwicklungsprozessen. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U 18666A wirkt als Modulator des Hedgehog-Signalwegs, indem es in die für die Aktivierung des Signalwegs wesentlichen Lipidinteraktionen eingreift. Seine einzigartige Molekularstruktur ermöglicht es ihm, sich mit spezifischen Proteindomänen zu verbinden und die Konformationsdynamik wichtiger Signalkomponenten zu beeinflussen. Diese Verbindung weist eine besondere Bindungsaffinität auf, die die Kinetik der Signaltransduktion verändern kann, was sich letztlich auf zelluläre Reaktionen und Entwicklungsergebnisse auswirkt. | ||||||
CUR 61414 | 334998-36-6 | sc-211143 | 1 mg | $380.00 | 1 | |
CUR 61414 wirkt als Modulator des Hedgehog-Signalwegs, indem es selektiv die Wechselwirkungen zwischen Cholesterin und den Hedgehog-Proteinen unterbricht. Seine einzigartige chemische Architektur ermöglicht es ihm, an spezifische Stellen zu binden und die Stabilität und Konformation des Signalkomplexes zu verändern. Diese Verbindung weist ein ausgeprägtes Profil kompetitiver Hemmung auf, das die Aktivierungsrate des Signalwegs und die Expression nachgeschalteter Gene beeinflusst, wodurch das Zellverhalten auf nuancierte Weise verändert wird. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Ein starker Hemmstoff des SMO-Rezeptors. Er bindet an SMO und verhindert die Aktivierung des Hedgehog-Signalwegs. | ||||||
Hh/Gli Antagonist, GANT58 | 64048-12-0 | sc-221723 | 5 mg | $159.00 | 2 | |
GANT58 wirkt als starker Antagonist des Hedgehog-Signalwegs, indem es die Gli-Transkriptionsfaktoren beeinträchtigt. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine spezifische Bindung an die Gli-Proteine, wodurch deren Aktivierung wirksam verhindert wird. Dieser Wirkstoff besitzt die bemerkenswerte Fähigkeit, die Dynamik von Protein-Protein-Interaktionen zu verändern, was zu einer Verringerung der nachgeschalteten Signalübertragung führt. Das kinetische Profil von GANT58 zeigt, dass es schnell wirkt und nachhaltig hemmt, wodurch es die zellulären Signalkaskaden präzise beeinflusst. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Ein weiterer SMO-Antagonist, ähnlich wie Vismodegib, der wegen seiner hemmenden Wirkung auf den Hedgehog-Signalweg, insbesondere im Zusammenhang mit Basalzellkarzinomen, eingesetzt wird. | ||||||
GANT 58 | 64048-12-0 | sc-358832 sc-358832A sc-358832B sc-358832C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $260.00 $821.00 $1127.00 $4595.00 | 3 | |
GANT 58 wirkt als selektiver Modulator des Hedgehog-Signalwegs und weist eine einzigartige Affinität für den Smoothened-Rezeptor auf. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht eine kompetitive Hemmung, die die Interaktion des Rezeptors mit nachgeschalteten Effektoren unterbricht. Der Wirkstoff weist eine bemerkenswerte Stabilität in Lösung auf, was eine längere Aktivität ermöglicht. Darüber hinaus beeinflusst GANT 58 Konformationsänderungen in Zielproteinen, wodurch deren Funktionszustand moduliert und zelluläre Reaktionen wirksam verändert werden. | ||||||
Hh Signaling Antagonist VII, JK184 | 315703-52-7 | sc-202649 | 5 mg | $75.00 | ||
Der Hh-Signalantagonist VII, JK184, ist ein wirksamer Inhibitor der Hedgehog-Signalkaskade, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Interaktion zwischen dem Hedgehog-Liganden und seinem Rezeptor zu unterbrechen. Diese Verbindung weist ein einzigartiges Bindungsprofil auf, das zu einer veränderten Rezeptorkonformation und einer veränderten Dynamik der nachgeschalteten Signalübertragung führt. Seine kinetischen Eigenschaften ermöglichen eine schnelle Bindung an Zielproteine, wodurch deren Aktivität wirksam moduliert und zelluläre Signalwege präzise beeinflusst werden können. | ||||||