Date published: 2025-9-6

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Erismodegib (CAS 956697-53-3)

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Alternative Namen:
NVP-LDE225; LDE225
Anwendungen:
Erismodegib ist ein selektiver Smo (Smoothened)-Antagonist
CAS Nummer:
956697-53-3
Molekulargewicht:
485.50
Summenformel:
C26H26F3N3O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Erismodegib wird als Werkzeug zur Untersuchung der molekularen Mechanismen der Signaltransduktion im Zusammenhang mit dem Hedgehog-Signalweg eingesetzt, der eine entscheidende Rolle in der zellulären Kommunikation und Entwicklung spielt. Forschungen zu Erismodegib konzentrieren sich oft auf seine Bindungsaffinität und hemmende Wirkung auf das Protein Smoothened (SMO), das ein Bestandteil dieser Signalkaskade ist. Die präzise Bindungsinteraktion von Erismodegib mit SMO hilft den Forschern, die Modulation dieses Signalwegs auf einer detaillierten Ebene zu verstehen. Darüber hinaus haben die Auswirkungen des Wirkstoffs auf den Hedgehog-Signalweg ihn zu einem interessanten Forschungsgegenstand in der Untersuchung zellulärer Prozesse während der Entwicklungsphasen und in verschiedenen zellulären Zuständen gemacht.


Erismodegib (CAS 956697-53-3) Literaturhinweise

  1. Identifizierung eines neuen Smoothened-Antagonisten, der die Hedgehog-Signalübertragung wirksam unterdrückt.  |  Wang, J., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6751-7. PMID: 23063522
  2. NPV-LDE-225 (Erismodegib) hemmt den epithelialen mesenchymalen Übergang und die Selbsterneuerung von Glioblastomzellen durch Regulierung von miR-21, miR-128 und miR-200.  |  Fu, J., et al. 2013. Neuro Oncol. 15: 691-706. PMID: 23482671
  3. NVP-LDE-225 (Erismodegib) hemmt den epithelial-mesenchymalen Übergang und das Wachstum menschlicher Prostatakrebs-Stammzellen in NOD/SCID IL2Rγ-Null-Mäusen durch Regulierung von Bmi-1 und microRNA-128.  |  Nanta, R., et al. 2013. Oncogenesis. 2: e42. PMID: 23567619
  4. Tumor-Stroma-Interaktionen beim duktalen Adenokarzinom der Bauchspeicheldrüse: Grundprinzipien und aktuelle Erkenntnisse für neue therapeutische Strategien.  |  Heinemann, V., et al. 2014. Cancer Treat Rev. 40: 118-28. PMID: 23849556
  5. Neue Behandlungsstrategien für Myelofibrose: potenzielle Partner für Kombinationstherapien.  |  Stein, BL., et al. 2014. Leukemia. 28: 2139-47. PMID: 24888274
  6. Die Hemmung der Hedgehog-Signalübertragung durch NVP-LDE225 (Erismodegib) beeinträchtigt das Wachstum und die Invasion von menschlichen Nierenzellkarzinomzellen.  |  D'Amato, C., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 1168-79. PMID: 25093491
  7. Der Hedgehog-Signalweg als angreifbare Schwachstelle mit 5-Azacytidin bei myelodysplastischem Syndrom und akuter myeloischer Leukämie.  |  Tibes, R., et al. 2015. J Hematol Oncol. 8: 114. PMID: 26483188
  8. Identifizierung kleiner Moleküle, die die Differenzierung der Skelettmuskulatur in embryonalen Stammzellen über die Aktivierung des Wnt- und die Hemmung des Smad2/3- und Sonic-Hedgehog-Wegs einleiten.  |  Lee, H., et al. 2016. Stem Cells. 34: 299-310. PMID: 26577380
  9. Bromodomäne und Hedgehog-Signalweg als Ziele bei kleinzelligem Lungenkrebs.  |  Kaur, G., et al. 2016. Cancer Lett. 371: 225-39. PMID: 26683772
  10. Hedgehog-Inhibitoren wirken selektiv auf die Zellmigration und -adhäsion von Mantelzell-Lymphomen in der Mikroumgebung des Knochenmarks.  |  Zhang, H., et al. 2016. Oncotarget. 7: 14350-65. PMID: 26885608
  11. Integrin alpha 11 bei der Regulierung des Myofibroblasten-Phänotyps: Auswirkungen auf fibrotische Erkrankungen.  |  Bansal, R., et al. 2017. Exp Mol Med. 49: e396. PMID: 29147013
  12. Die Abschwächung der Hedgehog/GLI-Signalübertragung durch NT1721 verlängert das Überleben bei Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Kowolik, CM., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 431. PMID: 31661013
  13. Smoothened-Inhibitor Erismodegib in Kombination mit Nilotinib bei Patienten mit chronisch-myeloischer Leukämie, die gegen mindestens einen vorherigen Tyrosinkinase-Inhibitor resistent sind bzw. ihn nicht vertragen: eine Phase-1b-Studie.  |  Ottmann, OG., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 739-742. PMID: 33153366
  14. Pathways bei kleinzelligem Lungenkrebs und seine therapeutischen Perspektiven.  |  Shivapriya, PM., et al. 2021. Front Biosci (Landmark Ed). 26: 1668-1678. PMID: 34994180
  15. Suche nach Alternativen zu 5-Fluorouracil: Anwendung des Ensemble-basierten virtuellen Screenings für die Neupositionierung von Medikamenten gegen die menschliche Thymidylatsynthase.  |  Mteremko, D., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 1-17. PMID: 35538714

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