Date published: 2025-9-6

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GANT 58 (CAS 64048-12-0)

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Alternative Namen:
GANT 58 is also known as 2,3,4,5-Tetra(4-pyridyl)thiophene and NSC 75503.
Anwendungen:
GANT 58 ist ein zellpermeabler Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, der die GLI1-induzierte Transkriptionsaktivität hemmt.
CAS Nummer:
64048-12-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
392.48
Summenformel:
C24H16N4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Hh/Gli Antagonist, GANT58 ist ein zelldurchlässiges Tetrapyridinylthiophen-Verbindung, das als Downstream-Hedgehog (Hh)-Pfadblocker wirkt und Gli-vermittelte Gen-Transaktivierung (IC50 ~ 5 7µM in SAG-stimulierten Shh-L2-Zellen) anvisiert. Es wurde gezeigt, dass Hh/Gli Antagonist, GANT58 die zellulären mRNA-Level von Hedgehog-Zieltgenen, Gli1, Hip1, Ptch, reduziert und die Gli-abhängige Tumorwachstum in vitro hemmt. Seine Wirkung scheint hedgehog-Pfad-selektiv, downstream von Smo und Sufu zu sein, aber es scheint nicht, dass es mit Gli-DNA-Bindung interferiert. Hh/Gli Antagonist, GANT58 ist ein Inhibitor des Hedgehog.


GANT 58 (CAS 64048-12-0) Literaturhinweise

  1. Hemmung der GLI-vermittelten Transkription und des Tumorzellwachstums durch niedermolekulare Antagonisten.  |  Lauth, M., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 8455-60. PMID: 17494766
  2. GLI1 ist ein direktes Transkriptionsziel des EWS-FLI1-Onkoproteins.  |  Beauchamp, E., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 9074-82. PMID: 19189974
  3. GLI1 ist ein zentraler Vermittler der EWS/FLI1-Signalübertragung in Ewing-Tumoren.  |  Joo, J., et al. 2009. PLoS One. 4: e7608. PMID: 19859563
  4. Kleinmolekulare Modulatoren des Sonic-Hedgehog-Signalweges.  |  Stanton, BZ. and Peng, LF. 2010. Mol Biosyst. 6: 44-54. PMID: 20024066
  5. Molekulare Wege: Die Rolle der primären Zilien bei der Krebsentstehung und bei Therapien mit Schwerpunkt auf der Hedgehog-Signalgebung.  |  Hassounah, NB., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 2429-35. PMID: 22415315
  6. Die Hemmung der Hedgehog-Signalübertragung durch GANT58 induziert Apoptose und zeigt synergistische Antitumor-Aktivität mit AKT-Inhibitor in akuten T-Zell-Leukämiezellen.  |  Hou, X., et al. 2014. Biochimie. 101: 50-9. PMID: 24394624
  7. Der kanonische Hedgehog-Signalweg reguliert die von den Leberstellatzellen vermittelte Angiogenese bei Leberfibrose.  |  Zhang, F., et al. 2017. Br J Pharmacol. 174: 409-423. PMID: 28052321
  8. Der Hedgehog-Signalweg spielt eine wichtige Rolle beim HIV-induzierten epithelial-mesenchymalen Übergang von Podozyten.  |  Lan, X., et al. 2017. Exp Cell Res. 352: 193-201. PMID: 28159470
  9. Regulierung des angiogenen Verhaltens durch den Oxytocin-Rezeptor durch Gli1-induzierte Transkription von HIF-1α in menschlichen Nabelvenen-Endothelzellen.  |  Zhu, J., et al. 2017. Biomed Pharmacother. 90: 928-934. PMID: 28445928
  10. Inhibitoren des Glioma-Associated Oncogene Homologs haben das Potenzial, Krebsstammzellen von Brustkrebs zu unterdrücken.  |  Jeng, KS., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29734730
  11. Die Aktivierung des Sonic-Hedgehog-Wegs reguliert die Eigenschaften von Gebärmutterhalskrebs-Stammzellen während des Übergangs vom Epithel zum Mesenchym.  |  Sharma, A., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 15726-15741. PMID: 30714153
  12. Hedgehog-Inhibitoren unterdrücken die Osteoklastogenese in In-vitro-Kulturen, und die Deletion von Smo in der Makrophagen/Osteoklasten-Linie verhindert altersbedingten Knochenverlust.  |  Kohara, Y., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32326611
  13. Die Ausschaltung von E-Cadherin führt bei Gebärmutterhalskrebszellen zu einem Krebsstammzell-ähnlichen Phänotyp und zu Arzneimittelresistenz.  |  Sharma, A., et al. 2021. Biochem Cell Biol. 99: 587-595. PMID: 33677985
  14. Der Hedgehog-Signalweg trägt zur traumabedingten heterotopen Ossifikation der Sehne bei und reguliert die Osteogenese über den Antioxidationsmittelweg in aus der Sehne stammenden Stammzellen.  |  Li, G., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 36421451

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