HARS2 Inhibitoren
Gängige HARS2 Inhibitors sind unter underem Halofuginone CAS 55837-20-2, Cycloheximide CAS 66-81-9, L-Mimosine CAS 500-44-7, Oligomycin CAS 1404-19-9 und Tetracycline CAS 60-54-8.
HARS2-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die ihre hemmende Wirkung über verschiedene biochemische Mechanismen ausüben und die funktionelle Aktivität von HARS2 beeinträchtigen. Eine Klasse dieser Verbindungen wirkt, indem sie den Prozess der tRNA-Ladung durch kompetitive Hemmung innerhalb der Aminoacyl-tRNA-Synthetase-Familie beeinträchtigt und so letztlich die Effizienz der Histidin-Anbindung an die tRNA, die die Hauptfunktion von HARS2 ist, verringert. Andere erreichen die Hemmung durch Bindung an die eukaryotische ribosomale Untereinheit, indem sie speziell auf die Translokations- oder Elongationsschritte der Proteinsynthese abzielen, was zu einer indirekten Verringerung der synthetisierten HARS2-Menge führt, da die Proteinsynthese insgesamt behindert wird. Darüber hinaus chelatieren einige Verbindungen essenzielle Metallionen, was die metallabhängige enzymatische Aktivität von HARS2 beeinträchtigen könnte, während andere zu einem Mangel an zellulärem ATP führen, einem notwendigen Cofaktor für die von HARS2 durchgeführte Ligationsaktion, wodurch dessen Aktivität direkt eingeschränkt wird.
Weitere Mechanismen, über die diese Inhibitoren wirken, sind die Beeinträchtigung verschiedener Phasen der Proteinsynthesemaschinerie. Bestimmte Inhibitoren ahmen die Aminoacyl-tRNA nach, was zu einem vorzeitigen Abbruch der wachsenden Polypeptidkette führt, was wiederum die Produktion von HARS2 verringert. Es gibt auch Inhibitoren, die auf die ribosomale Untereinheit abzielen und die Peptidyltransferase-Reaktion verhindern, oder die den Fortschritt des Ribosoms einfrieren und so die für die HARS2-Produktion entscheidenden Syntheseprozesse aufhalten. Einige Wirkstoffe stören die mitochondriale Proteinsynthese, was sich indirekt auf die mitochondriale Form von HARS2 auswirken könnte. Außerdem gibt es Inhibitoren, die auf der Transkriptionsebene wirken, indem sie die RNA-Polymerase II hemmen und dadurch die für die HARS2-Synthese verfügbare mRNA verringern.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Ein Inhibitor der Aminoacyl-tRNA-Synthetase-Aktivität, der speziell die Prolyl-tRNA-Synthetase blockiert. HARS2 ist eine homologe Synthetase für Histidin, und die Wirkung von Halofuginon auf die tRNA-Ladungseffizienz würde dadurch die HARS2-Aktivität aufgrund einer kompetitiven Hemmung innerhalb der Aminoacyl-tRNA-Synthetase-Klasse verringern. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Bindet an die eukaryotische 60S-ribosomale Untereinheit und hemmt den Translokationsschritt bei der Proteinsynthese. Obwohl es HARS2 nicht direkt hemmt, führt es zu einer verminderten Proteinsynthese, einschließlich der Synthese von HARS2, und verringert indirekt dessen funktionelle Präsenz in der Zelle. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
Eine Nicht-Protein-Aminosäure, die Eisen- und Zinkionen chelatiert, essentielle Kofaktoren für viele Enzyme. Ein Mangel an diesen Ionen kann zu einer verminderten Aktivität von Metalloenzymen führen, was sich auf die HARS2-Aktivität auswirkt, da diese Metallionen als Kofaktoren benötigt. | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
Ein Inhibitor der mitochondrialen ATP-Synthase (Komplex V), der zu einer Verarmung des zellulären ATP führt. Da HARS2 ATP für die Bindung von Histidin an die entsprechende tRNA benötigt, hemmt Oligomycin indirekt die HARS2-Aktivität, indem es das notwendige ATP verbraucht. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
Interferiert mit der Bindung von Aminoacyl-tRNA an den mRNA-Ribosomen-Komplex und hemmt so die Proteinextension. Da dies die Proteinsynthese beeinflusst, würde weniger HARS2 synthetisiert und für seine enzymatische Funktion zur Verfügung stehen. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
Verursacht einen vorzeitigen Kettenabbruch während der Translation, indem es als Analogon der Aminoacyl-tRNA wirkt, was den funktionellen Pool von HARS2 reduzieren könnte, da aufgrund der Unterbrechung der ordnungsgemäßen Polypeptidsynthese weniger produziert wird. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Bindet an die 50S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms und hemmt die Peptidyltransferase. In eukaryotischen Mitochondrien, die ähnliche Ribosomen wie Bakterien haben, kann Chloramphenicol die mitochondriale Proteinsynthese hemmen und somit indirekt die HARS2-Funktionalität in den Mitochondrien beeinflussen. | ||||||
Diphtheria Toxin, CRM Mutant | 92092-36-9 | sc-203924 | 0.25 mg | $639.00 | 1 | |
Hemmt den eukaryotischen Elongationsfaktor 2 (EF-2), der für die Translokation des Ribosoms entlang der mRNA während der Proteinsynthese unerlässlich ist. Durch das Anhalten der Proteinsynthese führt dies indirekt zu einer Verringerung der HARS2-Spiegel in den Zellen. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
Verhindert den Umsatz des Elongationsfaktors G (EF-G) vom Ribosom, wodurch das Ribosom während der Proteinsynthese effektiv eingefroren und indirekt die Synthese von HARS2 durch Blockierung der Ribosomenfunktion reduziert wird. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Hemmt die Peptidyltransferase-Aktivität der 60S-ribosomalen Untereinheit in Eukaryoten, was zur Hemmung der Proteinsynthese führt und infolgedessen die verfügbare Menge an HARS2 für tRNA-Ligationsreaktionen reduziert. | ||||||