GRK 5 Inhibitoren
Gängige GRK 5 Inhibitors sind unter underem Ro-31-8220 in solution CAS 138489-18-6, Parthenolide CAS 20554-84-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Curcumin CAS 458-37-7 und Resveratrol CAS 501-36-0.
GRK-5-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten Kategorie chemischer Verbindungen, die eine entscheidende Rolle bei der Modulation zellulärer Signalwege spielen. Um diese Inhibitoren zu verstehen, ist es wichtig, zunächst die Funktion von GRK 5 zu verstehen, das für G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinase 5 steht. GRKs sind eine Familie von Kinasen, die für die Regulierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) verantwortlich sind. Dabei handelt es sich um integrale Membranproteine, die Signale von extrazellulären Molekülen ins Innere der Zelle übertragen. Insbesondere GRK 5 spielt eine entscheidende Rolle bei der Desensibilisierung und Internalisierung von GPCRs. Wenn ein GPCR durch Bindung an seinen Liganden aktiviert wird, löst dies eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse aus. GRK 5 wirkt als negativer Regulator, indem es den aktivierten Rezeptor phosphoryliert und ihn so effektiv ausschaltet. Dieses Phosphorylierungsereignis fördert die Bindung von β-Arrestinen an den Rezeptor, was zu dessen Internalisierung und anschließender Desensibilisierung führt, wodurch letztlich die zelluläre Reaktion auf den Liganden abgeschwächt wird.
GRK 5-Inhibitoren Inhibitoren sind, wie der Name schon sagt, Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Aktivität von GRK 5 zu hemmen. Diese Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken, z. B. durch kompetitive Bindung an das aktive Zentrum der Kinase oder durch Veränderung ihrer Konformation, wodurch die Phosphorylierung von GPCRs verhindert wird. Durch die Blockade von GRK 5 modulieren diese Inhibitoren die GPCR-Signalübertragung, verlängern die Dauer der GPCR-Aktivierung und verstärken die zellulären Reaktionen. Die Entwicklung und Erforschung von GRK 5-Inhibitoren ist für die molekulare Pharmakologie und Zellbiologie von großem Interesse, da sie die Möglichkeit bieten, bestimmte Signalwege für Forschungszwecke zu manipulieren. Das Verständnis dieser Inhibitoren liefert wertvolle Einblicke in die Feinheiten der GPCR-Regulierung und eröffnet Möglichkeiten für die Erforschung neuer Entwicklungsstrategien.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
Ro-31-8220 wirkt als potenter Inhibitor der G-Protein-gekoppelten Rezeptorkinase 5 (GRK5) und zeichnet sich durch eine bemerkenswerte Selektivität aus, die die Phosphorylierung des Rezeptors und die anschließende Modulation der Signalübertragung beeinflusst. Sein einzigartiges Interaktionsprofil ermöglicht es ihm, die regulatorischen Funktionen von GRK5 zu stören, was zu einer veränderten Rezeptoraktivität führt. Das kinetische Verhalten des Wirkstoffs fördert eine fein abgestimmte Reaktion in zellulären Signalwegen und unterstreicht damit seine Rolle im komplizierten Gleichgewicht der Signaltransduktionsmechanismen. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Parthenolide ist eine natürlich vorkommende Verbindung, die nachweislich die GRK5-Expression reduzieren kann. Es wird angenommen, dass sie ihre Wirkung durch die Modulation von Signalwegen ausübt, die die Genexpression steuern. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
(-)-Epigallocatechin-Gallat, ein Hauptbestandteil von grünem Tee, hemmt nachweislich die GRK5-Expression. Seine Wirkung wird durch seine antioxidativen Eigenschaften und seine Fähigkeit, die Signalwege der Zellen zu modulieren, vermittelt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin, der aktive Bestandteil von Kurkuma, hat sich als GRK5-Expressionshemmer erwiesen. Es wird angenommen, dass es seine Wirkung durch seine entzündungshemmenden Eigenschaften und die Modulation von Signalwegen entfaltet. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol, ein in Rotwein enthaltenes Polyphenol, hat das Potenzial, die GRK5-Expression zu hemmen. Es wird angenommen, dass seine hemmende Wirkung auf GRK5 durch seine antioxidative Aktivität und seine Fähigkeit, Signalwege zu modulieren, vermittelt wird. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin, ein in vielen Pflanzen vorkommendes Flavonoid, reduziert nachweislich die GRK5-Expressionswerte. Seine Wirkung wird auf seine antioxidativen Eigenschaften und seine Fähigkeit, Signalwege zu modulieren, zurückgeführt. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein, ein in Soja vorkommendes Isoflavon, hat gezeigt, dass es die GRK5-Expression hemmen kann. Es wird vermutet, dass es seine Wirkung durch seine Fähigkeit zur Modulation von Zellsignalwegen entfaltet. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphan, eine in Brokkoli enthaltene Verbindung, hat die Fähigkeit gezeigt, die GRK5-Expression zu hemmen. Seine hemmende Wirkung wird vermutlich durch seine Fähigkeit vermittelt, Signalwege zu modulieren, die an der Genexpression beteiligt sind. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Chrysin, ein Flavonoid, das in Honig vorkommt, reduziert nachweislich die GRK5-Expression. Seine Wirkung wird vermutlich durch seine antioxidativen Eigenschaften und seine Fähigkeit, Signalwege zu modulieren, vermittelt. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
Indirubin, ein Bestandteil der traditionellen chinesischen Medizin, hat das Potenzial, die GRK5-Expression zu hemmen. Seine hemmende Wirkung auf GRK5 wird auf seine Fähigkeit zurückgeführt, in die Signalwege der Zellen einzugreifen. | ||||||