GPR26 Aktivatoren
Gängige GPR26 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, L-Arginine CAS 74-79-3, Adenosine CAS 58-61-7 und Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
GPR26-Aktivatoren sind spezialisierte Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von GPR26 indirekt über eine Vielzahl von Signalwegen erhöhen, was zu verstärkten Signalereignissen führt. Forskolin wirkt durch direkte Stimulierung der Adenylylzyklase, was zu einem Anstieg von cAMP führt; diese Kaskade kann nach der Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) zur Phosphorylierung von Komponenten führen, die an der GPR26-Signalgebung beteiligt sind, und dadurch die Aktivität des GPR26 verstärken. Isoproterenol erhöht durch seine agonistische Wirkung auf beta-adrenerge Rezeptoren in ähnlicher Weise cAMP und unterstützt indirekt die Aktivität von GPR26 über gemeinsame nachgeschaltete Effekte auf PKA, die bekanntermaßen Proteine phosphoryliert, die den Funktionszustand von GPR26 modulieren können. L-Arginin, das als Stickoxidvorläufer dient, und Sildenafil als PDE5-Hemmer erhöhen beide den cGMP-Spiegel, der ein zentraler Botenstoff bei der zellulären Signalübertragung ist und durch die Beeinflussung zyklischer nukleotidregulierter Ionenkanäle die Aktivität von GPR26 unterstützen könnte.
Darüber hinaus erhöht Adenosin durch Interaktion mit seinen Rezeptoren cAMP, was indirekt die Rolle von GPR26 durch verstärkte PKA-Aktivität fördert, die den Signalweg von GPR26 beeinflussen kann. Zaprinast und Rolipram führen durch die Hemmung von PDEs zu höheren cGMP- bzw. cAMP-Spiegeln, die die Aktivität von GPR26 verstärken können, indem sie die Signallandschaft verändern, an der GPR26 beteiligt ist. Carbachol und Nikotin verändern über die Aktivierung cholinerger Rezeptoren die intrazelluläre Kalziumsignalisierung, einen wichtigen sekundären Botenstoff in zahlreichen Signalwegen, die sich mit den Regulierungsmechanismen von GPR26 überschneiden könnten. IBMX, ein breit wirksamer PDE-Hemmer, erhöht sowohl den cAMP- als auch den cGMP-Spiegel, was sich möglicherweise auf die durch zyklische Nukleotide regulierten Signalwege auswirkt und damit indirekt die Funktion des GPR26 beeinflusst. Schließlich erhöhen Yohimbin durch die Antagonisierung von alpha-2-adrenergen Rezeptoren und Vardenafil, ein weiterer PDE5-Hemmer, den Noradrenalin- bzw. cGMP-Spiegel, was zu einer indirekten Verstärkung der GPR26-Signalgebung durch die Modulation intrazellulärer sekundärer Botenstoffsysteme und damit verbundener Kinaseaktivitäten führen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Die Erhöhung von cAMP kann zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen, die GPR26 oder assoziierte regulatorische Proteine phosphorylieren und so die GPR26-Signalübertragung verstärken kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, führt über G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale zur Aktivierung der Adenylylcyclase. Diese Aktivierung führt zu einem Anstieg des cAMP und einer anschließenden PKA-Aktivierung, die aufgrund der gemeinsamen Signalkaskade indirekt die GPR26-Aktivität phosphorylieren und verstärken könnte. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-Arginin ist ein Vorläufer für die Synthese von Stickstoffmonoxid (NO), einem diffusionsfähigen sekundären Botenstoff, der die Guanylylzyklase aktiviert und dadurch die cGMP-Spiegel in Zellen erhöht. Erhöhtes cGMP kann die GPR26-Aktivität indirekt modulieren, indem es die Signalwege beeinflusst, an denen GPR26 beteiligt ist, wie z. B. solche, die zyklische nukleotidregulierte Ionenkanäle einbeziehen. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit Adenosinrezeptoren, die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind, die bei Aktivierung die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen können. Der Anstieg von cAMP kann zu einer verstärkten PKA-Aktivität führen, die anschließend die GPR26-Signalübertragung durch Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des GPR26-Signalwegs beeinflussen kann. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt PDEs, was zu einem Anstieg der cGMP-Spiegel führt. Erhöhte cGMP-Spiegel können indirekt die GPR26-Signalübertragung verstärken, indem sie das Gleichgewicht der Signalmoleküle verändern und Signalwege beeinflussen, an denen GPR26 beteiligt ist, wie z. B. solche, die die Aktivität von Ionenkanälen regulieren. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor von PDE4, das spezifisch cAMP hydrolysiert. Die Hemmung von PDE4 durch Rolipram führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, wodurch die GPR26-Aktivität potenziell durch eine Erhöhung der PKA-Signalübertragung gesteigert wird, was sich indirekt auf den Phosphorylierungszustand von GPR26 oder Proteinen innerhalb seines Signalwegs auswirken könnte. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Carbachol ist ein cholinerger Agonist, der Acetylcholinrezeptoren aktiviert, was zu einer Modulation der intrazellulären Calciumspiegel führen kann. Veränderungen in der Calcium-Signalübertragung könnten die Funktion von GPR26 indirekt beeinflussen, da Calcium ein sekundärer Botenstoff ist, der mit verschiedenen Signalwegen interagiert, von denen einige mit den Regulationsmechanismen von GPR26 in Zusammenhang stehen könnten. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von PDEs, der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt, indem er deren Abbau verhindert. Höhere Konzentrationen dieser zyklischen Nukleotide können die GPR26-Signalübertragung indirekt verstärken, indem sie die Signalübertragungswege beeinflussen, an denen durch zyklische Nukleotide regulierte Proteine beteiligt sind, wodurch möglicherweise die GPR26-Aktivität verändert wird. | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
Yohimbin ist ein Alpha-2-adrenerger Rezeptorantagonist, der zu einer erhöhten Freisetzung von Noradrenalin führen kann, was wiederum den cAMP-Spiegel durch Stimulation des Beta-adrenergen Rezeptors erhöhen kann. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels kann indirekt die GPR26-Signalübertragung durch PKA-Aktivierung und anschließende Phosphorylierung von Proteinen im GPR26-Signalweg verstärken. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil, ein PDE5-Hemmer, der Sildenafil ähnelt, verlängert die Wirkung von cGMP, indem er dessen Abbau verhindert. Die daraus resultierende Anhäufung von cGMP kann indirekt die GPR26-Signalwege beeinflussen, indem sie die Aktivität der durch zyklische Nukleotide regulierten Ionenkanäle moduliert | ||||||