GPB5-Inhibitoren umfassen eine Klasse chemischer Wirkstoffe, die speziell darauf ausgerichtet sind, mit dem Enzym Glykoprotein B5 (GPB5), das an einer Vielzahl biologischer Prozesse beteiligt ist, zu interagieren und dessen Aktivität zu hemmen. GPB5 gehört zur Familie der Glykoprotein-Hormone, einer Gruppe von Proteinen, die durch ihre Interaktion mit spezifischen Rezeptoren auf der Oberfläche von Zielzellen eine zentrale Rolle bei der Regulierung vieler physiologischer Funktionen spielen. Die Hemmung von GPB5 durch diese Verbindungen beeinträchtigt die normale Funktion des Enzyms, indem sie es daran hindert, seine biologische Aufgabe zu erfüllen. Die spezifischen Mechanismen, durch die GPB5 zelluläre Prozesse beeinflusst, sind komplex und beinhalten eine Kaskade intrazellulärer Signalereignisse. Indem sie die Aktivität von GPB5 modulieren, können diese Inhibitoren die entsprechenden Signalwege, an denen das Enzym beteiligt ist, verändern.
Die chemischen Strukturen der GPB5-Inhibitoren sind vielfältig und spiegeln die Komplexität der aktiven Stellen des Enzyms und die komplexe Natur der Enzym-Inhibitor-Wechselwirkungen wider. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an GPB5 binden, was oft präzise molekulare Eigenschaften erfordert, die es ihnen ermöglichen, sich genau in das aktive Zentrum des Enzyms einzufügen oder mit wichtigen Aminosäureresten zu interagieren, die an der Funktion des Enzyms beteiligt sind. Dieses hohe Maß an Spezifität wird durch sorgfältiges Molecular Engineering erreicht, das auf detaillierten Kenntnissen der dreidimensionalen Struktur des Enzyms und der chemischen Eigenschaften seines aktiven Zentrums beruht. Bei der Entdeckung und Optimierung dieser Inhibitoren werden in der Regel fortschrittliche Berechnungsmethoden wie molekulares Docking und dynamische Simulationen sowie experimentelle Techniken wie Hochdurchsatzscreening eingesetzt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Ein Exotoxin, das ADP-Ribosylate von Gi-Proteinen bildet und so deren Aktivierung verhindert. Es wirkt zwar nicht direkt auf GPB5, aber seine hemmende Wirkung auf Gi kann indirekt GPB5-assoziierte Signalwege modulieren. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Diese Verbindung hemmt spezifisch die Gq-Signalübertragung, indem sie den Austausch von GDP gegen GTP verhindert. Durch die Hemmung der Gq-Aktivität kann sie möglicherweise jeden Signalweg beeinflussen, an dem GPB5 beteiligt ist, wenn es mit Gq assoziiert ist. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Ein selektiver Gαs-Inhibitor. Wenn GPB5 eine Rolle bei der Gs-gekoppelten Rezeptorsignalgebung spielt, kann NF023 GPB5 indirekt modulieren, indem es die Gs-Alpha-Untereinheit hemmt. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Ein selektiver Inhibitor der Cdc42-GTPase, der die nachgeschaltete Signalübertragung bestimmter GPCRs beeinflusst. Wenn GPB5 mit Cdc42 nachgeschalteten Signalwegen interagiert, kann seine Funktion indirekt moduliert werden. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
Ein Inhibitor von Cytohesin-GEFs, die ARF-GTPasen aktivieren und die Internalisierung und das Recycling von GPCRs beeinflussen. Wenn GPB5 an Wegen beteiligt ist, die mit diesen Prozessen zusammenhängen, kann es indirekt beeinflusst werden. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
Es stört die Gq/11-alpha-Aktivierung, was möglicherweise die nachgeschalteten Signalisierungsvorgänge verändert. Wenn GPB5 an Gq/11-gekoppelten Signalwegen beteiligt ist, kann es indirekt moduliert werden. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Ein Kinaseinhibitor, der mehrere Kinasen beeinflusst, die den GPCRs nachgeschaltet sind. Die Hemmung dieser Kinasen kann indirekt die GPCR-Wege modulieren, an denen GPB5 beteiligt sein könnte. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Ein Inhibitor von GSK-3, der eine nachgeschaltete Komponente in einigen GPCR-Signalwegen ist. Die Modulation der GSK-3-Aktivität kann potenziell jeden verwandten GPCR-Signalweg beeinflussen, an dem GPB5 beteiligt ist. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Ein Calmodulin-Antagonist. Durch die Hemmung von Calmodulin beeinflusst es verschiedene Signalwege, darunter einige GPCRs. Wenn GPB5 mit Signalwegen assoziiert ist, die von Calmodulin beeinflusst werden, kann seine Funktion indirekt moduliert werden. | ||||||