Gonadotropin α Inhibitoren
Gängige Gonadotropin α Inhibitors sind unter underem Trilostane CAS 13647-35-3, Aminoglutethimide CAS 125-84-8, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Metyrapone CAS 54-36-4 und Abiraterone CAS 154229-19-3.
Chemische Hemmstoffe von Gonadotropin α wirken, indem sie die Synthese von Steroidhormonen stören, die die Endprodukte sind, die Gonadotropin α stimuliert. Trilostan, das als Inhibitor der 3β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase wirkt, verhindert die Umwandlung von Vorläufern in aktive Steroide und vermindert so indirekt die Rolle von Gonadotropin α bei der Förderung der Steroidogenese. Aminoglutethimid übt seine hemmende Wirkung durch die Blockierung des Enzyms P450scc aus, das den ersten Schritt der Umwandlung von Cholesterin in Pregnenolon, eine Vorstufe aller Steroidhormone, katalysiert. Dadurch wird die stimulierende Wirkung von Gonadotropin α auf die Steroidhormonproduktion abgeschwächt. Ketoconazol ist zwar in erster Linie als Antimykotikum bekannt, stört aber auch die Steroidsynthese, indem es CYP17A1 hemmt, ein Enzym, das für die Produktion von Androgenen und Östrogenen entscheidend ist, und wirkt damit der biologischen Aktivität von Gonadotropin α entgegen.
Im weiteren Verlauf des steroidogenen Weges zielt Metyrapon selektiv auf die 11β-Hydroxylase ab, die für die Cortisol-Synthese entscheidend ist, während Etomidat und Osilodrostat dieses Enzym ebenfalls hemmen, was zu veränderten Hormonprofilen in der Nebenniere führt und indirekt die funktionelle Aktivität von Gonadotropin α unterdrückt. Mitotan kann mit seinen vielfältigen Wirkungen auf die Steroidogenese zu einer umfassenden Verringerung der Steroidproduktion der Nebennieren führen, die in den Regelungsbereich von Gonadotropin α fällt. Aromatasehemmer wie Exemestan, Letrozol und Anastrozol senken den Östrogenspiegel, indem sie die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verhindern, einen Schlüsselprozess, von dem bekannt ist, dass er Gonadotropin α stimuliert. Folglich können diese Hemmstoffe die funktionellen Aspekte von Gonadotropin α im Zusammenhang mit der Östrogenproduktion unterdrücken. Finasterid schließlich stört die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron, indem es die 5α-Reduktase hemmt und so das Androgenmilieu verändert, das durch Gonadotropin α streng reguliert wird, was zu einer Herabregulierung der funktionellen Aktivität des Proteins führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Trilostan ist ein Inhibitor der 3β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, die an der Biosynthese von Steroiden beteiligt ist. Gonadotropin α (Gonadotropin α) ist ein Glykoprotein, das die Produktion von Steroidhormonen anregt. Durch die Hemmung der Steroidogenese kann Trilostan indirekt die biologische Aktivität von Gonadotropin α reduzieren, da es die Steroidproduktion verringert, die Gonadotropin α eigentlich erhöhen soll. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
Aminoglutethimid hemmt das Enzym P450scc, das Cholesterin in Pregnenolon umwandelt, den ersten Schritt in der Synthese aller Steroidhormone. Da Gonadotropin α die Synthese von Steroidhormonen anregt, kann die Hemmung ihrer Synthese durch Aminoglutethimid zu einer funktionellen Hemmung der biologischen Aktivität von Gonadotropin α führen. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol ist in erster Linie als Antimykotikum bekannt, hemmt aber auch stark steroidogene Enzyme wie CYP17A1. Es kann die Synthese von Steroidhormonen reduzieren, die die Endprodukte sind, die durch Gonadotropin α stimuliert werden, und führt so zu einer funktionellen Hemmung von Gonadotropin α. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Metyrapon hemmt selektiv die 11β-Hydroxylase, ein Enzym, das an der Cortisolsynthese beteiligt ist. Ein verringerter Cortisolspiegel kann zu einer erhöhten Ausschüttung von ACTH führen, was den Rückkopplungsmechanismus stören und indirekt die Funktion von Gonadotropin α beeinträchtigen kann, indem es das hormonelle Milieu verändert, mit dem es interagiert. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
Abirateron ist ein CYP17-Inhibitor, der die Produktion von Androgenen blockiert, die eines der Ziele der stimulierenden Wirkung von Gonadotropin α sind. Durch die Hemmung der Androgensynthese kann Abirateron indirekt die funktionelle Hemmung von Gonadotropin α bewirken. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
Etomidate ist ein potenter Inhibitor der 11β-Hydroxylase und anderer Nebennierenenzyme. Durch die Hemmung der Cortisolsynthese kann es die HPA-Achse stören und indirekt die Regulierung und Funktion von Gonadotropin α beeinflussen. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Mitotan beeinflusst mehrere Schritte der Steroidogenese und kann die Nebennierenproduktion von Steroidhormonen verringern. Da die Funktion von Gonadotropin α mit der Stimulierung der Produktion dieser Hormone zusammenhängt, kann die Wirkung von Mitotan zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von Gonadotropin α führen. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
Exemestan ist ein Aromatasehemmer, der die Synthese von Östrogenen aus Androgenen reduziert. Gonadotropin α regt die Östrogensynthese in den Eierstöcken an, und die Hemmung ihrer Produktion durch Exemestan kann zu einer funktionellen Hemmung von Gonadotropin α führen. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Letrozol ist ein weiterer Aromatasehemmer, der die Östrogenproduktion senkt. Da Gonadotropin α an der Regulierung der Östrogensynthese beteiligt ist, kann die Hemmung durch Letrozol zu einer funktionellen Hemmung von Gonadotropin α führen. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
Anastrozol hemmt die Aromatase und verringert so die Östrogenbiosynthese. Da Gonadotropin α die Östrogensynthese anregt, kann die Wirkung von Anastrozol zu einer funktionellen Hemmung von Gonadotropin α führen, indem die Produktion seines Zielhormons verringert wird. | ||||||