Inhibiteurs Gonadotropin α
Les inhibiteurs courants de la gonadotrophine α comprennent, entre autres, le Trilostane CAS 13647-35-3, l'Aminoglutethimide CAS 125-84-8, le Kétoconazole CAS 65277-42-1, la Metyrapone CAS 54-36-4 et l'Abiratérone CAS 154229-19-3.
Les inhibiteurs chimiques de la gonadotrophine α agissent en perturbant la synthèse des hormones stéroïdes, qui sont les produits finaux stimulés par la gonadotrophine α. Le trilostane, qui agit comme un inhibiteur de la 3β-hydroxystéroïde déshydrogénase, entrave la conversion des précurseurs en stéroïdes actifs, diminuant ainsi indirectement le rôle de la gonadotrophine α dans la promotion de la stéroïdogenèse. L'aminoglutéthimide exerce ses effets inhibiteurs en bloquant l'enzyme P450scc, qui catalyse l'étape initiale de la conversion du cholestérol en prégnénolone, précurseur de toutes les hormones stéroïdes. Par conséquent, cette action atténue l'effet stimulant de la gonadotrophine α sur la production d'hormones stéroïdiennes. Le kétoconazole, bien que principalement connu comme antifongique, perturbe également la synthèse des stéroïdes en inhibant le CYP17A1, une enzyme essentielle à la production d'androgènes et d'œstrogènes, contrecarrant ainsi l'activité biologique de la gonadotrophine α.
Plus loin dans la voie stéroïdogène, la métyrapone cible sélectivement la 11β-hydroxylase, cruciale pour la synthèse du cortisol, tandis que l'étomidate et l'osilodrostat inhibent également cette enzyme, ce qui entraîne une modification des profils hormonaux surrénaliens et supprime indirectement l'activité fonctionnelle de la Gonadotrophine α. Le mitotane, avec ses effets multiples sur la stéroïdogenèse, peut conduire à une large réduction de la production de stéroïdes surrénaliens, ce qui relève du domaine de régulation de la Gonadotrophine α. Les inhibiteurs de l'aromatase tels que l'exémestane, le létrozole et l'anastrozole réduisent les taux d'œstrogènes en empêchant la conversion des androgènes en œstrogènes, un processus clé que la Gonadotrophine α est connue pour stimuler. Par conséquent, ces inhibiteurs peuvent supprimer les aspects fonctionnels de la gonadotrophine α liés à la production d'œstrogènes. Enfin, le finastéride perturbe la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone en inhibant la 5α-réductase, modifiant ainsi le milieu androgène étroitement régulé par la gonadotrophine α, ce qui entraîne une régulation à la baisse de l'activité fonctionnelle de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Le trilostane est un inhibiteur de la 3β-hydroxystéroïde déshydrogénase, qui intervient dans la biosynthèse des stéroïdes. La gonadotrophine α est une glycoprotéine qui stimule la production d'hormones stéroïdiennes. En inhibant la stéroïdogenèse, le trilostane peut indirectement réduire l'activité biologique de la Gonadotrophine α car il réduit la production de stéroïdes que la Gonadotrophine α vise à augmenter. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutéthimide inhibe l'enzyme P450scc, qui convertit le cholestérol en prégnénolone, première étape de la synthèse de toutes les hormones stéroïdiennes. Comme la Gonadotrophine α stimule la synthèse des hormones stéroïdes, l'inhibition de leur synthèse par l'aminoglutéthimide peut entraîner une inhibition fonctionnelle de l'activité biologique de la Gonadotrophine α. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est connu principalement comme un agent antifongique, mais il a également une puissante inhibition des enzymes stéroïdogènes telles que le CYP17A1. Il peut réduire la synthèse des hormones stéroïdiennes qui sont les produits finaux stimulés par la Gonadotrophine α, entraînant ainsi une inhibition fonctionnelle de la Gonadotrophine α. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
La metyrapone inhibe sélectivement la 11β-hydroxylase, une enzyme impliquée dans la synthèse du cortisol. La réduction du taux de cortisol peut entraîner une libération accrue d'ACTH, ce qui peut perturber le mécanisme de rétroaction et affecter indirectement la fonction de la gonadotrophine α en modifiant le milieu hormonal avec lequel elle interagit. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
L'abiratérone est un inhibiteur du CYP17 qui bloque la production d'androgènes, l'une des cibles de l'effet stimulant de la gonadotrophine α. En inhibant la synthèse des androgènes, l'abiratérone peut indirectement provoquer l'inhibition fonctionnelle de la gonadotrophine α. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
L'étomidate est un puissant inhibiteur de la 11β-hydroxylase et d'autres enzymes surrénaliennes. En inhibant la synthèse du cortisol, il peut perturber l'axe HPA, affectant indirectement la régulation et la fonction de la gonadotrophine α. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Le mitotane affecte plusieurs étapes de la stéroïdogenèse et peut réduire la production surrénalienne d'hormones stéroïdiennes. La fonction de la gonadotrophine α étant liée à la stimulation de la production de ces hormones, l'action du mitotane peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de la gonadotrophine α. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exémestane est un inhibiteur de l'aromatase, qui réduit la synthèse des œstrogènes à partir des androgènes. La gonadotrophine α stimule la synthèse des œstrogènes dans les ovaires, et l'inhibition de leur production par l'exémestane peut conduire à une inhibition fonctionnelle de la gonadotrophine α. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Le létrozole est un autre inhibiteur de l'aromatase qui diminue la production d'œstrogènes. La gonadotrophine α étant impliquée dans la régulation de la synthèse des œstrogènes, l'inhibition par le létrozole peut conduire à une inhibition fonctionnelle de la gonadotrophine α. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozole, en inhibant l'aromatase, diminue la biosynthèse des œstrogènes. Étant donné que la gonadotrophine α stimule la synthèse des œstrogènes, l'action de l'anastrozole peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la gonadotrophine α en réduisant la production de son hormone cible. | ||||||