GnT-I Aktivatoren

Gängige GnT-I Activators sind unter underem N-Acetyl-D-glucosamine CAS 7512-17-6, D-Galactose CAS 59-23-4, STF 31 CAS 724741-75-7, (Z)-Pugnac CAS 132489-69-1 und Golgicide A CAS 1005036-73-6.

GnT-I glykosyliert Zielproteine innerhalb des Golgi-Apparats und ist dabei auf ausreichende Substratmengen und einen ordnungsgemäßen Transport angewiesen. Zu den Hauptregulatoren gehören UDP-GlcNAc und verwandte Zuckernukleotid-Donatoren, die durch Verbindungen wie Glucosamin, STF-31 und PugNac über Hexosamin- und O-GlcNAc-Wirkung verstärkt werden. N-Acetylmannosamin ergänzt diese Inputs. Was den intrazellulären Transport betrifft, so sorgen bestimmte Trafficking-Modulatoren wie niedrig dosiertes Brefeldin A und Retro-2 für eine optimale Modifizierung der Ladung. PIP3 und Golgicide A-Analoga könnten den Transport verbessern. Unerwarteterweise könnte die Verarmung von siRNA die Aktivität eher durch mRNA-Spleißen als durch Knockdown erhöhen. Insgesamt wirken diese Substanzen auf GnT-I in seiner nativen Golgi-Umgebung oder beeinflussen damit verbundene Substrate und Transportwege, die für seine Umbau-Funktionen entscheidend sind.

Die Bestimmung der Art und Weise, wie einzelne Substanzen oder synergistische Kombinationen die Kapazität und den Transport von GnT-I modulieren, eröffnet neue Möglichkeiten. Die Feinabstimmung der Lokalisierung inmitten des dynamischen Golgi könnte die Glykanergebnisse bei ausgewählten Ladungen beeinflussen.