Gm71 Aktivatoren
Gängige Gm71 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, PMA CAS 16561-29-8, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
Valosin-haltige Aktivatoren der Protein-Lysin-(K)-Methyltransferase können die Aktivität dieses Enzyms über verschiedene biochemische Pfade beeinflussen. Beispielsweise erhöhen Verbindungen wie Forskolin durch die Stimulierung der Adenylatzyklase den cAMP-Spiegel und fördern damit indirekt die PKA-Aktivierung. Aktivierte PKA kann Proteine phosphorylieren und damit möglicherweise die Methylierungsaktivität von Vcpkmt beeinflussen, da Phosphorylierungszustände die Substratverfügbarkeit oder die Interaktionen des Enzyms verändern können. In ähnlicher Weise kann Ionomycin durch seine Rolle als Kalziumionophor CaMKs aktivieren, die möglicherweise Proteine phosphorylieren, die potenzielle Vcpkmt-Substrate oder regulatorische Faktoren sind, und so die Methyltransferase-Funktion des Enzyms verstärken.
Andere Aktivatoren wirken, indem sie die Substratverfügbarkeit oder das Milieu des Enzyms verändern. So hemmen beispielsweise Epigallocatechingallat (EGCG) und SAHA Deacetylasen, was zu einer erhöhten Acetylierung von Histonen führt, die bevorzugte Substrate für Vcpkmt sein könnten, was dessen Aktivität steigert. Erhöhte intrazelluläre SAM-Konzentrationen, ein Methylgruppendonator, erhöhen direkt die Methylierungsfähigkeiten von Vcpkmt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das verschiedene Proteine phosphorylieren kann, wodurch möglicherweise die Aktivität von Valosin-haltigem Protein-Lysin(K)-Methyltransferase (Vcpkmt) durch Erhöhung des Methylierungspotenzials in der Zelle gesteigert wird. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin wirkt als Calciumionophor und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Dadurch kann CaMK aktiviert werden, was die Phosphorylierung von Substraten erleichtern kann, die mit Vcpkmt interagieren, wodurch dessen funktionelle Aktivität erhöht wird. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die zahlreiche Proteine phosphoryliert. Dies könnte zu einer verstärkten Interaktion zwischen phosphorylierten Substraten und Vcpkmt führen, wodurch dessen Methylierungsaktivität erhöht wird. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einer Erhöhung der Gesamtphosphorylierung von Proteinen führt. Dieser hyperphosphorylierte Zustand kann indirekt die Aktivität von Vcpkmt erhöhen, indem er die Verfügbarkeit von phosphorylierten Substraten erhöht. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt Histon-Deacetylasen der Klasse I, was möglicherweise die Acetylierung von Histonen erhöht. Acetylierte Histone könnten bevorzugte Substrate für Vcpkmt sein, was zu einer verstärkten Methylierungsaktivität führt. | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
SAM dient als Methylspender für Methylierungsreaktionen, die durch Methyltransferasen katalysiert werden. Eine erhöhte SAM-Konzentration kann die Methylierungsaktivität von Vcpkmt erhöhen, indem mehr Methylgruppen für den Transfer bereitgestellt werden. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Nicotinamid hemmt Sirtuine, die NAD+-abhängige Deacetylasen sind. Durch die Hemmung von Sirtuinen kann der Acetylierungsgrad von Proteinen erhöht werden, wodurch möglicherweise eine günstigere Substratumgebung für die Vcpkmt-Aktivität geschaffen wird. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin bindet an RNA und DNA und hemmt DNA-Methyltransferasen. Dies kann zu Veränderungen in der Chromatinstruktur führen, wodurch möglicherweise die Zugänglichkeit von Substraten für Vcpkmt erhöht wird. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zu einer erhöhten Acetylierung von Histonen führt. Die verstärkte Acetylierung könnte ein angereichertes Substrat für Vcpkmt darstellen. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Anacardinsäure hemmt Histon-Acetyltransferasen (HATs). Dies kann zu einem Ausgleichsmechanismus führen, bei dem eine verstärkte Methylierung auftritt, die möglicherweise die Aktivität von Vcpkmt erhöht. | ||||||