Gm498 Aktivatoren

Gängige Gm498 Activators sind unter underem Jasplakinolide CAS 102396-24-7, Phalloidin CAS 17466-45-4, Cytochalasin D CAS 22144-77-0, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 und Swinholide A, Theonella swinhoei CAS 95927-67-6.

Acte1-Aktivatoren sind eine Kategorie kleiner Moleküle, die für ihre Fähigkeit bekannt sind, die Polymerisationsdynamik von Aktin, einem kugelförmigen multifunktionalen Protein, das Mikrofilamente bildet, zu modulieren. Diese Aktivatoren beeinflussen das Verhalten von Aktin auf zellulärer Ebene, das für verschiedene Aspekte der Zellfunktion entscheidend ist, darunter die Aufrechterhaltung der Zellform, der Motilität und des intrazellulären Transports. Das Aktinmonomer, das auch als G-Aktin bezeichnet wird, polymerisiert zu filamentösem Aktin (F-Aktin), das ein wesentlicher Bestandteil des Zytoskeletts ist. Acte1-Aktivatoren wirken, indem sie die Bildung von F-Actin aus monomeren G-Actin-Einheiten stabilisieren oder fördern und so das Gleichgewicht zwischen diesen beiden Formen beeinflussen. Einige dieser Moleküle, wie z. B. Phalloidin, binden an F-Actin und fixieren es in einem polymerisierten Zustand, wodurch eine Depolymerisation verhindert und die Actin-Filamente stabilisiert werden. Andere, wie Jasplakinolid, erhöhen die Polymerisationsrate, indem sie die Aktin-Assemblierung anregen, was zu einem Anstieg der Gesamtmenge an F-Aktin führt. Diese Moleküle sind wichtige Instrumente zur Untersuchung des Verhaltens von Aktin in Zellen und können viel über die zugrundeliegenden Prinzipien der zellulären Architektur und Bewegung verraten.

Zu den Acte1-Aktivatoren gehören auch Wirkstoffe, die indirekt die Aktinpolymerisation beeinflussen, indem sie Aktinmonomere sequestrieren oder die Dynamik des filamentösen Aktins beeinflussen. Latrunculin A beispielsweise bindet an Aktinmonomere und verhindert deren Polymerisation, was letztlich zu einer Verarmung des zellulären F-Aktins und einem Anstieg des G-Aktin-Pools führt. Dies kann zu einer kompensatorischen Verstärkung der Bildung von Aktinfilamenten führen, wenn die Zelle versucht, das Gleichgewicht wiederherzustellen. Cytochalasine hingegen kappen die wachsenden Enden der Aktinfilamente, wodurch die Dehnung gestoppt wird, was aber auch zu einer Anhäufung von freien G-Actin-Monomeren führt, die die Bildung neuer Filamente vorantreiben können.