Date published: 2025-12-20

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GIMAP1 Inhibitoren

Gängige GIMAP1 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Lenalidomide CAS 191732-72-6 und Bortezomib CAS 179324-69-7.

GIMAP1-Inhibitoren umfassen eine bestimmte Kategorie chemischer Verbindungen, die speziell auf die GTPase des Immunitäts-assoziierten Proteins 1 (GIMAP1) abzielen, ein Protein, das für die Regulierung des Überlebens und der Funktion von Immunzellen von zentraler Bedeutung ist. Diese Inhibitoren binden an die aktiven Stellen von GIMAP1 und verhindern so seine Interaktion mit Guanin-Nukleotiden, die für seine GTPase-Aktivität unerlässlich ist. Indem sie den normalen GTP-Bindungs- und Hydrolysezyklus von GIMAP1 behindern, modulieren diese Inhibitoren effektiv die Rolle des Proteins bei der Entwicklung von T-Zellen und dem Überleben von Lymphozyten. Die Hemmung von GIMAP1 führt zu einer Veränderung der Immunreaktionen aufgrund der Störung der normalen Lymphozytenzahl und -funktion. Als Teil des komplexen Netzwerks des Immunsystems spielt GIMAP1 eine Rolle bei der Aufrechterhaltung der Homöostase und der Integrität der Lymphozytenpopulation, und daher haben seine Hemmstoffe eine ausgeprägte Wirkung auf die zellulären Mechanismen, die der Immunfunktion zugrunde liegen.

Der Wirkmechanismus von GIMAP1-Inhibitoren zeichnet sich durch ihre Fähigkeit aus, mit dem GIMAP1-Protein auf molekularer Ebene zu interagieren, was je nach chemischer Beschaffenheit des Inhibitors und seiner Bindungsaffinität zu einer kompetitiven, nicht-kompetitiven oder nicht-kompetitiven Hemmung führen kann. Diese hemmenden Verbindungen können die Konformationsstabilität des GIMAP1-Proteins beeinträchtigen, was zu einer Verringerung seiner funktionellen Aktivität in Immunzellen führt. Diese Verringerung der Aktivität kann sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirken, die für das Überleben und die Differenzierung von Lymphozyten entscheidend sind. Aufgrund ihrer spezifischen hemmenden Wirkung auf GIMAP1 sind diese Chemikalien von entscheidender Bedeutung für die Untersuchung immunologischer Prozesse und die Modulation von GTPase-abhängigen Signalkaskaden. Indem sie direkt in die Funktion von GIMAP1 eingreifen, liefern diese Inhibitoren wertvolle Erkenntnisse über die Rolle der GTPasen bei der Regulierung des Immunsystems und der Aufrechterhaltung von Immunzellpopulationen.

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Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
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100 mg
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100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
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Cyclosporin A hemmt Calcineurin, eine wichtige Phosphatase im T-Zell-Aktivierungsweg. Durch die Unterdrückung der Calcineurin-Aktivität hemmt es indirekt die T-Zell-Proliferation und -Funktion, was die GIMAP1-Aktivität herunterregulieren würde, da GIMAP1 am Überleben und der Entwicklung von T-Lymphozyten beteiligt ist.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
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Rapamycin bildet einen Komplex mit FKBP12, der an mTOR bindet und dessen Aktivität hemmt. Die Hemmung von mTOR führt zu einer Verringerung der T-Zell-Aktivierung und -Proliferation. Da die Expression von GIMAP1 mit dem Überleben von T-Zellen und Immunreaktionen in Verbindung steht, würde die Wirkung von Rapamycin zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von GIMAP1 führen.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

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$162.00
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$559.00
$889.00
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Diese Klasse von Chemikalien, zu denen auch Fingolimod gehört, bindet an S1P-Rezeptoren und moduliert die Aktivität des Rezeptors, die für den Austritt von Lymphozyten aus den Lymphknoten von entscheidender Bedeutung ist. Die Modulation dieses Rezeptors kann zu einer Verringerung der Lymphozytenrezirkulation führen, was sich indirekt auf die Rolle von GIMAP1 bei der T-Lymphozytenfunktion auswirkt.

Lenalidomide

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Lenalidomid beeinflusst den Ubiquitinierungsweg, indem es den Abbau bestimmter Substrate fördert, wie z. B. Transkriptionsfaktoren, die für die T-Zell-Aktivierung von entscheidender Bedeutung sind. Eine verminderte T-Zell-Aktivierung kann aufgrund ihrer Rolle für das Überleben von T-Zellen zu einer geringeren GIMAP1-Aktivität führen.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
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Bortezomib hemmt das 26S-Proteasom, was zur Anhäufung von Proteinen führt, die einen Stillstand des Zellzyklus und Apoptose auslösen. Da GIMAP1 am Überleben von T-Zellen beteiligt ist, kann die Proteasomhemmung indirekt die GIMAP1-Aktivität verringern, indem sie die Apoptose von T-Zellen fördert.