γENaC Aktivatoren

Gängige γENaC Activators sind unter underem Triamterene CAS 396-01-0, 5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride CAS 1154-25-2, Oxotremorine M CAS 63939-65-1, Carbachol CAS 51-83-2 und Adenosine 5'-Triphosphate, disodium salt CAS 987-65-5.

Der γENaC oder die Gamma-Untereinheit des epithelialen Natriumkanals spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Natriumhaushalts und des Flüssigkeitsvolumens im Körper. Die oben genannten Chemikalien, darunter Amilorid, Benzamil, Phenamil, Triamteren und EIPA, sind bekannte Hemmstoffe des ENaC. Obwohl sie Inhibitoren sind, erhöhen sie indirekt die funktionelle Aktivität von γENaC, indem sie die Natriumrückresorption verringern und damit einen Bedarf für die Funktion von γENaC schaffen. Diese Chemikalien blockieren den Leitungsweg des Kanals, was zu einem Rückgang der Natriumrückresorption in den Epithelzellen der Nierentubuli führt. Dieser Rückgang der Natriumrückresorption kann eine kompensatorische Reaktion auslösen, die zu einer potenziellen Verstärkung der funktionellen Aktivität von γENaC zur Aufrechterhaltung des Elektrolytgleichgewichts und einer angemessenen Flüssigkeitsmenge im Körper führt.

Andererseits sind Oxotremorin, Carbachol, ATP, UTP, Bradykinin, A23187 und Thapsigargin Chemikalien, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen können, wodurch die ENaC-Aktivität, einschließlich γENaC, moduliert wird. Oxotremorin und Carbachol sind Agonisten von muskarinischen Acetylcholinrezeptoren. Die Aktivierung dieser Rezeptoren kann zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums führen, was die Aktivität von γENaC verstärken kann. ATP und UTP können auf purinerge Rezeptoren wirken, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums führt. Bradykinin, ein Peptid, das B2-Rezeptoren aktivieren kann, führt ebenfalls zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums. A23187 und Thapsigargin wirken über unterschiedliche Mechanismen, führen aber letztlich zu einem erhöhten intrazellulären Kalziumspiegel. Diese erhöhten Kalziumspiegel können die Aktivität von ENaC, einschließlich γENaC, modulieren und ihre funktionelle Aktivität steigern. Durch die gezielte Beeinflussung dieser Wege mit den genannten Chemikalien ist es möglich, die funktionelle Aktivität von γENaC indirekt zu steuern und zu verbessern, die eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des Natriumhaushalts und des Flüssigkeitsvolumens im Körper spielt.