galectin-3 Inhibitoren

Gängige galectin-3 Inhibitors sind unter underem Quercetin CAS 117-39-5, Genistein CAS 446-72-0, Curcumin CAS 458-37-7, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Kaempferol CAS 520-18-3.

Galectin-3 ist ein multifunktionales Protein, das zur Familie der β-Galactosid-bindenden Lektine gehört und durch seine Kohlenhydrat-Erkennungsdomäne (CRD) charakterisiert ist. Es spielt eine zentrale Rolle in einer Vielzahl biologischer Aktivitäten, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Zelladhäsion, Zellwachstum, Apoptose, Immunantwort und Gewebereparatur. Galectin-3 findet sich in verschiedenen zellulären Kompartimenten, einschließlich des Zytoplasmas, des Zellkerns und sogar des extrazellulären Raums, was seine vielseitigen Funktionen unterstreicht. Es hat ein Molekulargewicht von etwa 31 kDa und existiert in verschiedenen Formen wie Monomeren, Dimeren oder Oligomeren, abhängig von den Umweltbedingungen. Das Protein ist bekannt für seine Fähigkeit, an galactosehaltige Liganden zu binden und dadurch seine Interaktionen mit einer Vielzahl anderer Proteine, Lipide und sogar Nukleinsäuren zu vermitteln. Forscher verwenden eine Vielzahl von Techniken wie Röntgenkristallographie, NMR-Spektroskopie und computergestützte Modellierung, um die komplexe 3D-Struktur der CRD von Galectin-3 zu verstehen, die für seine Bindungsfähigkeiten entscheidend ist.

Galectin-3-Inhibitoren, die chemische Verbindungen sind, die speziell entwickelt wurden, um die Aktivität oder Expression von Galectin-3 zu hemmen, zielen in der Regel auf die CRD dieses Proteins ab. Diese Inhibitoren sind eine heterogene Klasse, die eine Vielzahl chemischer Strukturen umfasst, wie kleine Moleküle, natürlich vorkommende Verbindungen wie Flavonoide und Alkaloide sowie synthetische Analoga. Die Mechanismen, durch die diese Verbindungen ihre hemmenden Wirkungen ausüben, können grob in zwei Kategorien eingeteilt werden: Blockierung der Kohlenhydrat-Bindungsstelle und Modulation zellulärer Signalwege. Im ersten Fall konkurrieren die Inhibitoren mit natürlichen Liganden um die CRD und neutralisieren dadurch die Funktion von Galectin-3. Im zweiten Fall beeinflussen sie intrazelluläre Signalkaskaden wie die NF-κB-, MAPK- und PI3K-Wege, die die Expression von Galectin-3 regulieren.