galectin-3 Inibitori

I comuni inibitori della galectina-3 includono, a titolo esemplificativo, la quercetina CAS 117-39-5, la genisteina CAS 446-72-0, la curcumina CAS 458-37-7, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il kaempferolo CAS 520-18-3.

La Galectina-3 è una proteina multifunzionale che appartiene alla famiglia delle lectine leganti i β-galattosidi, caratterizzata dal suo dominio di riconoscimento dei carboidrati (CRD). Svolge un ruolo fondamentale in una vasta gamma di attività biologiche, tra cui, ma non solo, l'adesione cellulare, la crescita cellulare, l'apoptosi, la risposta immunitaria e la riparazione dei tessuti. La Galectina-3 si trova in vari compartimenti cellulari, inclusi il citoplasma, il nucleo e persino lo spazio extracellulare, il che sottolinea i suoi ruoli multifaccettati. Ha un peso molecolare di circa 31 kDa ed esiste in diverse forme come monomeri, dimeri o oligomeri a seconda delle condizioni ambientali. La proteina è nota per la sua capacità di legarsi a ligandi contenenti galattosio, mediando così le sue interazioni con una serie di altre proteine, lipidi e persino acidi nucleici. I ricercatori utilizzano una varietà di tecniche come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia NMR e la modellazione computazionale per comprendere la complessa struttura tridimensionale del CRD della Galectina-3, cruciale per le sue capacità di legame.

Gli inibitori della Galectina-3, che sono composti chimici specificamente progettati per ostacolare l'attività o l'espressione della Galectina-3, di solito mirano al CRD di questa proteina. Questi inibitori costituiscono una classe eterogenea, comprendente una gamma di strutture chimiche come piccole molecole, composti naturali come flavonoidi e alcaloidi, e analoghi sintetici. I meccanismi attraverso i quali questi composti esercitano i loro effetti inibitori possono essere ampiamente classificati in due categorie: bloccare il sito di legame dei carboidrati e modulare le vie di segnalazione cellulare. Nel primo caso, gli inibitori competono con i ligandi naturali per il CRD, neutralizzando così la funzione della Galectina-3. Nel secondo caso, influenzano le cascate di segnalazione intracellulare come le vie NF-κB, MAPK e PI3K che regolano l'espressione della Galectina-3.