GAGE3 Aktivatoren

Gängige GAGE3 Activators sind unter underem 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Valproic Acid CAS 99-66-1, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Romidepsin CAS 128517-07-7 und Panobinostat CAS 404950-80-7.

GAGE3-Aktivatoren sind Verbindungen, die die Expression und Immunogenität des GAGE3-Proteins durch epigenetische Veränderungen oder Modulation der Immunantwort beeinflussen könnten. Solche Verbindungen sind keine Aktivatoren im herkömmlichen Sinne, die die Funktion eines Proteins direkt verbessern, sondern sie können das Vorhandensein von GAGE3 durch verschiedene Mechanismen erhöhen, die zu einer verstärkten Transkription und Translation des GAGE3-Gens führen oder die Präsentation und Erkennung von GAGE3-Peptiden durch das Immunsystem beeinflussen.

So ist beispielsweise bekannt, dass Wirkstoffe wie DNA-Methyltransferase-Inhibitoren und Histon-Deacetylase-Inhibitoren die Reexpression epigenetisch stillgelegter Gene in Tumorzellen bewirken. Im Zusammenhang mit GAGE3 können diese Wirkstoffe die Expression dieses Krebs-Testis-Antigens reaktivieren, was zu höheren Konzentrationen des GAGE3-Proteins in Zellen führen kann, in denen es normalerweise nicht oder unterexprimiert ist. Ebenso können Wirkstoffe, die die Immunreaktion oder die Mikroumgebung des Tumors verändern, zu einer verstärkten Erkennung und Verarbeitung von GAGE3-Peptiden führen und damit indirekt die Gesamtmenge und Aktivität von GAGE3 beeinflussen.