GABAA Rα3 Inhibitoren
Gängige GABAA Rα3 Inhibitors sind unter underem Picrotoxin CAS 124-87-8, (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, FG 7142 CAS 78538-74-6 und Penicillin G sodium salt CAS 69-57-8.
GABAA Rα3-Inhibitoren sind Chemikalien, die entweder direkt die GABAA Rα3-Untereinheit antagonisieren oder die Signalwege und zellulären Prozesse modulieren, die indirekt seine Funktion beeinflussen. Zu dieser Klasse von Inhibitoren gehören sowohl kompetitive als auch nicht-kompetitive Antagonisten, die an verschiedenen Stellen des GABAA-Rezeptors wirken, als auch Verbindungen, die die Aktivität des Rezeptors indirekt über verschiedene neuronale Mechanismen beeinflussen. Direkte Inhibitoren wie Picrotoxin und Bicucullin wirken, indem sie an spezifische Stellen des GABAA-Rezeptors binden und seine Funktion blockieren. Picrotoxin blockiert den mit dem Rezeptor verbundenen Chloridkanal, während Bicucullin mit GABA um die Bindung an den Rezeptor konkurriert. Andere direkte Inhibitoren wie Flumazenil und FG-7142 modulieren die Aktivität des Rezeptors über die Benzodiazepin-Stelle und beeinflussen so die Dynamik des Rezeptors und seine hemmende Neurotransmission.
Indirekte Inhibitoren hingegen wirken auf GABAA Rα3, indem sie das Gesamtgleichgewicht zwischen erregender und hemmender Neurotransmission im Gehirn verändern. Verbindungen wie Tertiapin-Q, Penicillin, Zinksulfat, Strychnin und Thujon beeinflussen GABAA-Rezeptoren oder damit verbundene Hemmungswege. So führen beispielsweise die Wirkung von Tertiapin-Q auf GIRK-Kanäle und die Interferenz von Penicillin mit der GABA-Bindung zu Veränderungen der neuronalen Erregbarkeit, die indirekt die GABAA-Rα3-Funktion modulieren können. PTX, Dihydro-β-erythroidin und Koffein tragen durch ihre jeweilige Wirkung auf Phosphodiesterasen, nikotinische Acetylcholinrezeptoren und Adenosinrezeptoren ebenfalls zur indirekten Modulation von GABAA Rα3 bei. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass GABAA Rα3-Inhibitoren ein breites Spektrum von Chemikalien umfassen, die über verschiedene Mechanismen die Funktion der GABAA Rα3-Untereinheit hemmen oder modulieren. Diese Inhibitoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Beeinflussung der hemmenden Neurotransmission im zentralen Nervensystem, indem sie das Gleichgewicht zwischen Erregung und Hemmung sowohl durch direkten Antagonismus des Rezeptors als auch durch indirekte Modulation verwandter neuronaler Bahnen beeinflussen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
Picrotoxin ist ein nicht-kompetitiver Antagonist von GABAA-Rezeptoren. Es bindet an den Chloridkanal des Rezeptors und blockiert ihn, wodurch der Fluss von Chloridionen gehemmt wird. Diese Wirkung wirkt der hemmenden Wirkung von GABA auf Neuronen direkt entgegen. Bei der GABAA-Rα3-Untereinheit kann die Bindung von Picrotoxin deren normale Funktion behindern, was zu einer Verringerung der hemmenden Neurotransmission führt, die GABAA-Rezeptoren normalerweise vermitteln. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
Bicucullin ist ein kompetitiver Antagonist von GABAA-Rezeptoren. Es bindet an die GABA-Bindungsstelle auf dem Rezeptor und verhindert so, dass GABA den Rezeptor aktiviert. Diese Blockade hemmt direkt die Funktion der GABAA-Rα3-Untereinheit und reduziert so die hemmende Wirkung von GABA auf Neuronen. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
Flumazenil ist ein kompetitiver Antagonist der Benzodiazepin-Bindungsstelle an GABAA-Rezeptoren. Während seine primäre Wirkung darin besteht, die Effekte von Benzodiazepinen zu antagonisieren, kann es auch die Aktivität des Rezeptors modulieren. Die Bindung von Flumazenil kann die Funktion der GABAA-Rα3-Untereinheit beeinflussen, was zu einer veränderten Rezeptordynamik und möglicherweise zu einer verminderten inhibitorischen Neurotransmission führt. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
Penicillin wirkt in hohen Konzentrationen als GABAA-Rezeptorantagonist. Es kann die GABA-Bindung stören und die Funktion des Rezeptors hemmen, einschließlich der GABAA-Rα3-Untereinheit. Dieser Effekt kann die hemmende Wirkung von GABAA-Rezeptoren im zentralen Nervensystem verringern. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen können die Aktivität des GABAA-Rezeptors modulieren. Zink bindet an eine spezifische Stelle auf dem Rezeptor, die sich von der GABA-Bindungsstelle unterscheidet, und kann dessen Funktion hemmen. Diese Wirkung kann die GABAA-Rα3-Untereinheit beeinflussen und zu einer Verringerung der hemmenden Wirkung des Rezeptors auf die neuronale Signalübertragung führen. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
PTX ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Ein erhöhter cAMP-Spiegel kann zu Veränderungen in neuronalen Signalwegen führen, die sich möglicherweise auf die Funktion des GABAA-Rezeptors auswirken, einschließlich der GABAA-Rα3-Untereinheit. Dieser indirekte Einfluss kann die hemmende Rolle des Rezeptors im zentralen Nervensystem modulieren. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein ist ein Adenosinrezeptor-Antagonist und kann die neuronale Erregbarkeit und Neurotransmission beeinflussen. Durch die Antagonisierung von Adenosinrezeptoren kann Koffein indirekt das Gleichgewicht von erregenden und hemmenden Signalen im Gehirn modulieren und so möglicherweise die Funktion von GABAA-Rα3-Untereinheiten beeinflussen. | ||||||