FKBP11 Aktivatoren
Gängige FKBP11 Activators sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, 17-AAG CAS 75747-14-7, Geldanamycin CAS 30562-34-6, Radicicol CAS 12772-57-5 und Zoledronic acid monohydrate CAS 165800-06-6.
FKBP11-Aktivatoren sind Verbindungen, die spezifisch mit dem Protein FKBP11 interagieren und dessen Funktion modulieren. FKBP11 gehört zur Familie der FK506-bindenden Proteine (FKBP). Diese Familie zeichnet sich durch die Fähigkeit ihrer Mitglieder aus, Immunophiline zu binden, d. h. Proteine, die an immunsuppressive Arzneimittel wie FK506 (Tacrolimus) binden können. FKBP11 weist strukturelle Ähnlichkeiten mit anderen Mitgliedern der FKBP-Familie auf, darunter das Vorhandensein einer Peptidyl-Prolyl-Isomerase (PPIase)-Domäne, die es diesen Proteinen ermöglicht, bei der Proteinfaltung zu helfen, indem sie die cis-trans-Isomerisierung von Prolin-Imid-Peptidbindungen in Polypeptidketten katalysieren. Die spezifischen Funktionen und Bindungspartner von FKBP11 können sich jedoch von denen anderer FKBPs unterscheiden, wodurch die Aktivatoren von FKBP11 in ihrer Selektivität und Wirkungsweise einzigartig sind.
Die Entwicklung von FKBP11-Aktivatoren erfordert das Verständnis der Struktur des Proteins und der Mechanismen, durch die es mit anderen zellulären Komponenten interagiert. Bei diesen Aktivatoren handelt es sich in der Regel um kleine Moleküle, die an das aktive Zentrum oder eine andere strategische Stelle des FKBP11-Proteins binden können, wodurch seine Konformation verändert und seine Aktivität moduliert wird. Die genaue Modulation kann zu einer Veränderung der Interaktion des Proteins mit anderen zellulären Mechanismen führen oder seine PPIase-Aktivität beeinflussen. Die Entdeckung und Charakterisierung dieser Aktivatoren erfordert ausgefeilte Techniken wie Hochdurchsatz-Screening, computergestützte Modellierung und SAR-Studien (Structure-Activity Relationship), um Verbindungen zu identifizieren, die die gewünschte Wirkung auf das Protein haben. Da FKBP11 an komplexen zellulären Prozessen beteiligt ist, können die spezifischen Veränderungen seiner Aktivität durch die Bindung von Aktivatoren verschiedene Aspekte seiner Rolle innerhalb der Zelle beeinflussen, von der Proteinfaltung bis hin zu Interaktionen mit anderen zellulären Proteinen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A bindet an das Immunophilin FKBP12. Aufgrund der Ähnlichkeit in der Immunophilin-Domäne kann es jedoch FKBP11 verstärken, indem es dessen natürliche hemmende Interaktion mit Calcineurin verhindert, wodurch indirekt die Calcineurin-Aktivität hochreguliert wird, die an der T-Zell-Aktivierung beteiligt ist und die Rolle von FKBP11 in immunregulatorischen Prozessen verstärken könnte. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG ist ein Hsp90-Inhibitor, der zu einer erhöhten Expression von Co-Chaperonen führen kann, darunter Immunophiline wie FKBP11. Durch die Hemmung von Hsp90 könnte es indirekt die stabilisierende Rolle von FKBP11 in Proteinkomplexen verstärken und seine funktionelle Aktivität im Zusammenhang mit der Proteinfaltung und der Stressreaktion erhöhen. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin zielt auch auf Hsp90 ab und erhöht möglicherweise die Expression und Aktivität von Co-Chaperonen wie FKBP11. Dies kann die Chaperonaktivität von FKBP11 verstärken und so die korrekte Faltung von Proteinen unterstützen und die zelluläre Homöostase aufrechterhalten. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Radicicol bindet an Hsp90, und seine Hemmung kann die Co-Chaperon-Aktivität erhöhen, einschließlich der von FKBP11. Durch die Hemmung von Hsp90 könnte die Rolle von FKBP11 bei der Chaperonierung und Stabilisierung von Proteinkomplexen verstärkt werden, wodurch seine Aktivität bei der zellulären Stressreaktion erhöht wird. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
Pifithrin-α(HBr) ist ein Inhibitor der p53-Bindung an Mitochondrien, der den Bedarf an molekularen Chaperonen während zellulärem Stress erhöhen und möglicherweise die Aktivität von FKBP11 steigern kann, da er die Faltung und Stabilität von p53 und anderen stressbezogenen Proteinen unterstützen kann. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
NVP-AUY922 ist ein Inhibitor von Hsp90, und durch die Hemmung dieses Chaperons kann es indirekt die Aktivität von FKBP11 durch eine erhöhte Nachfrage nach seinen Chaperonfunktionen bei der Faltung von Client-Proteinen und der Steuerung der Stressreaktion steigern. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021 ist ein oraler Hsp90-Inhibitor, der zu einer Hochregulierung von Co-Chaperonen, einschließlich FKBP11, führen kann. Durch die Hemmung von Hsp90 und die damit verbundene Erhöhung der funktionalen Anforderungen an FKBP11 bei der Proteinfaltung und Komplexbildung kann BIIB021 die Aktivität von FKBP11 steigern. | ||||||