FIT1 Aktivatoren

Gängige FIT1 Activators sind unter underem (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Caffeine CAS 58-08-2, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 und U-0126 CAS 109511-58-2.

FIT1-Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität von FIT1, einem an spezifischen zellulären Signalwegen beteiligten Protein, verstärken. Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren und löst eine Signalkaskade aus, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und damit PKA aktiviert, das wiederum FIT1 oder seine Regulierungsproteine phosphorylieren und damit seine Aktivität verstärken kann. Koffein, ein bekannter Phosphodiesterase-Hemmer, verhindert den Abbau von cAMP, wodurch die PKA-Aktivität effektiv erhöht wird, was ein Mechanismus ist, der zur Aktivierung von FIT1 führen kann. In ähnlicher Weise stimuliert Forskolin die Adenylatzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und die PKA aktiviert wird, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von FIT1 oder der mit ihm verbundenen Proteine führen kann.

Darüber hinaus erhöht IBMX durch die Hemmung von Phosphodiesterasen den cAMP- und cGMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA oder PKG führt, die FIT1 oder Proteine in seinem Regulationsweg phosphorylieren können, was die Aktivität von FIT1 verstärkt. U0126 wirkt als MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg moduliert und die Aktivität von Proteinen verringert, die FIT1 negativ regulieren, wodurch die FIT1-Aktivität verstärkt wird. Phosphatidsäure wirkt als zweiter Botenstoff bei der Signalübertragung und kann mTOR aktivieren, was wiederum die Phosphorylierung von Proteinen fördern kann, die mit FIT1 interagieren, was zu dessen verstärkter Aktivität führt. Resveratrol kann durch die Aktivierung von SIRT1 die Deacetylierung von regulatorischen Proteinen von FIT1 induzieren, was wiederum die Aktivität von FIT1 erhöht. Sphingosin-1-phosphat und Lysophosphatidsäure wirken beide über rezeptorvermittelte Mechanismen, um nachgeschaltete Kinasen wie PI3K/Akt bzw. Rho/Rac zu aktivieren, was zu Veränderungen führen kann, die die Aktivität von FIT1 erhöhen.