Fbxw13 Aktivatoren
Gängige Fbxw13 Activators sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7, Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4 und MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Fbxw13-Aktivatoren ist eine Nomenklatur zur Beschreibung einer Sammlung chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des Fbxw13-Proteins indirekt beeinflussen. Fbxw13 ist Teil des SCF-Komplexes (Skp1-Cul1-F-Box-Protein), der als E3-Ubiquitin-Ligase fungiert und für die Markierung spezifischer Proteine zum Abbau durch das 26S-Proteasom verantwortlich ist. Diese Aktivatoren binden nicht direkt an Fbxw13 oder verändern es; stattdessen üben sie ihre Wirkung durch Modulation des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) aus, was zu einem zellulären Umfeld führt, das eine erhöhte Ubiquitin-Ligase-Aktivität erfordert. Solche Verbindungen sind in der Regel an der Hemmung des Proteasoms beteiligt, eines Multiproteinkomplexes, der nicht benötigte oder beschädigte Proteine, die ubiquitiniert wurden, abbaut. Indem sie den Abbau dieser Proteine verhindern, führen Fbxw13-Aktivatoren zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen in der Zelle. Diese Anhäufung stellt die zelluläre Maschinerie zur Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase in Frage, was zu einer kompensatorischen Hochregulierung des Ubiquitinierungsprozesses führen kann, bei dem Fbxw13 eine Schlüsselrolle spielt.
Die Chemie der Fbxw13-Aktivatoren ist vielfältig und umfasst verschiedene molekulare Strukturen, die das funktionelle Ergebnis der Proteasomhemmung teilen. So zeichnen sich beispielsweise Verbindungen wie MG132, Bortezomib und Carfilzomib durch ihre Fähigkeit aus, an die katalytischen Stellen des Proteasoms zu binden und so dessen proteolytische Funktionen zu blockieren. Andererseits zielen Moleküle wie PYR-41 auf vorgelagerte enzymatische Aktivitäten ab, die für den Ubiquitinierungsprozess notwendig sind; PYR-41 hemmt spezifisch das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1. Ein weiteres Beispiel ist MLN4924, das das NEDD8-aktivierende Enzym hemmt, das für den Neddylierungsprozess, der die Aktivität der E3-Ubiquitin-Ligasen reguliert, wesentlich ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt, indem er deren Abbau verhindert. Diese Anhäufung kann indirekt die Aktivität von Fbxw13 verstärken, da sie die zelluläre Nachfrage nach Ubiquitinierung erhöht, ein Prozess, an dem Fbxw13 beteiligt ist. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der wie MG132 eine Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen verursacht. Diese Anhäufung kann indirekt eine Erhöhung der Fbxw13-Funktion aufgrund des erhöhten Bedarfs an Ubiquitin-Ligase-Aktivität erforderlich machen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Ein spezifischer Proteasom-Inhibitor, der zu einer indirekten Verstärkung der Fbxw13-Aktivität führen kann, indem er die Menge an Proteinen, die ubiquitiniert werden müssen, in der zellulären Umgebung erhöht. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, der zu einer verminderten Ubiquitinierung führt und möglicherweise die Aktivität von Fbxw13 verstärkt, wenn die Zelle die Qualitätskontrolle von Proteinen steuert. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Ein Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms, das die Neddylierung moduliert, ein Prozess, der der Ubiquitinierung ähnelt. Durch die Hemmung der Neddylierung kann MLN4924 indirekt die Nachfrage nach Ubiquitin-Ligase-Aktivität erhöhen und dadurch die funktionelle Aktivität von Fbxw13 steigern. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der indirekt zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von Fbxw13 führen kann, indem er die Anhäufung von polyubiquitinierten Substraten bewirkt. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Ein Proteasom-Inhibitor, der zu einer höheren funktionellen Aktivität von Fbxw13 führen kann, da er eine Anhäufung von Proteinen verursacht, die sonst abgebaut würden, wodurch die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Fbxw13 potenziell verstärkt wird. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Ein oraler Proteasom-Inhibitor, der die Aktivität von Fbxw13 verstärken kann, indem er die Substratverfügbarkeit für die Ubiquitinierung aufgrund der Hemmung des proteasomalen Abbaus erhöht. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ähnlich wie andere Proteasominhibitoren kann Ixazomib indirekt zu einer Verstärkung der Fbxw13-Aktivität führen, indem es den Pool ubiquitinierter Proteine in der Zelle erhöht. | ||||||