FBXO34-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das F-Box-only-Protein 34 (FBXO34) abzielen, ein Mitglied der F-Box-Proteinfamilie. F-Box-Proteine sind integrale Bestandteile des SCF (Skp1-Cullin-F-box)-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, wo sie als Substraterkennungsmodule dienen. FBXO34 ist wie andere F-Box-Proteine an der Ubiquitinierung beteiligt, einem Prozess, bei dem Proteine für den Abbau über das Proteasom markiert werden. Durch die Hemmung von FBXO34 können diese Verbindungen seine normale Rolle bei der Ausrichtung spezifischer Substrate für den Abbau stören. Diese Hemmung führt zur Anhäufung von Proteinen, die sonst abgebaut würden, wodurch die zelluläre Proteinhomöostase verändert wird. Solche Effekte können erhebliche Folgen für zelluläre Prozesse haben, einschließlich derer, die die Signaltransduktion, die Zellzyklusregulation und den Proteinumsatz betreffen. Das Design und die Entwicklung von FBXO34-Inhibitoren erfordern ein Verständnis der spezifischen Bindungsschnittstellen zwischen FBXO34 und seinen Substraten sowie seiner Interaktion mit anderen Komponenten des SCF-Komplexes. Kleine Moleküle oder Peptide, die FBXO34 selektiv hemmen, können verhindern, dass es an seine Zielsubstrate bindet oder seine Interaktion mit dem SCF-Komplex stört. Diese Inhibitoren müssen hochselektiv sein, um sicherzustellen, dass andere F-Box-Proteine und Ubiquitin-Ligasen nicht unbeabsichtigt beeinträchtigt werden. Die chemische Struktur von FBXO34-Inhibitoren umfasst oft Anteile, die eine starke Bindung an das aktive Zentrum des Proteins oder an allosterische Zentren ermöglichen, die seine Aktivität indirekt modulieren. Die Forschung zu FBXO34-Inhibitoren konzentriert sich auf die Charakterisierung dieser Bindungsdynamik, die Optimierung der Inhibitorspezifität und das Verständnis ihrer umfassenderen Auswirkungen auf die Proteinabbauwege in der Zelle.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der durch Einwirkung auf den mTORC1-Komplex zur Unterdrückung der Proteinsynthese führt. FBXO34 ist an der Ubiquitinierung und dem Abbau von Proteinen beteiligt; die Hemmung der Proteinsynthese kann zu einer verringerten Substratverfügbarkeit für die FBXO34-vermittelte Ubiquitinierung führen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Durch die Blockierung der proteasomalen Aktivität erhöht es indirekt die Menge an ubiquitinierten Proteinen und kann so die Kapazität von FBXO34, weitere Substrate für den Abbau zu bestimmen, möglicherweise sättigen. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Ein Autophagie-Inhibitor, der die Fusion von Autophagosomen mit Lysosomen verhindert und dadurch den Abbau von autophagocytiertem Material blockiert. Dies kann zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen, was sich indirekt auf die Rolle von FBXO34 beim Proteinumsatz auswirkt. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Ein NEDD8-aktivierender Enzyminhibitor, der die Neddylierung von Cullin-Proteinen verhindert, die für die Funktion von Cullin-RING-Ubiquitin-Ligasen (CRLs) unerlässlich sind, zu denen FBXO34 gehört. Dies führt zur Inaktivierung von CRLs und hemmt anschließend die Ubiquitinierungsfunktion von FBXO34. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen blockiert und möglicherweise zu einer verminderten FBXO34-Funktion führt, indem er den Wettbewerb um Substrate erhöht oder durch Rückkopplungshemmung aufgrund der Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an das Proteasom bindet, was zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führt und möglicherweise die Fähigkeit von FBXO34, neue Substrate zu ubiquitinieren, aufgrund von Substratkonkurrenz verringert. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Ein Proteaseinhibitor, der den Abbau von Proteinen in Lysosomen behindert. Eine Erhöhung der lysosomalen Proteinspiegel kann sich indirekt auf den Umsatz der durch FBXO34 regulierten Proteine auswirken, da der Pool abbaubarer Proteine verändert würde. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms, der die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen in der Zelle verursacht, was indirekt die Funktion von FBXO34 hemmen könnte, indem das Ubiquitin-Proteasom-System mit Substraten überlastet wird. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Ein irreversibler Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, der zu einer verminderten Ubiquitin-Konjugation führt. Dies kann indirekt FBXO34 hemmen, indem die Ubiquitinierung seiner Substrate reduziert wird, da FBXO34 an der Ausrichtung von Proteinen für den ubiquitinvermittelten Abbau beteiligt ist. | ||||||