Esp31 Aktivatoren
Gängige Esp31 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.
Chemische Aktivatoren von Esp31 können seine Aktivität über verschiedene intrazelluläre Signalwege auslösen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) wirkt direkt auf die Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie Proteine durch Phosphorylierung verändert. Wenn PMA die PKC aktiviert, kann dies zur Phosphorylierung von Esp31 führen, vorausgesetzt, dass Esp31 als Substrat für PKC dient. Diese Modifikation verändert in der Regel die Funktion des Proteins und erhöht möglicherweise seine Aktivität. In ähnlicher Weise aktiviert Forskolin durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels die Proteinkinase A (PKA), die dann Esp31 phosphorylieren kann. Isoproterenol und Epinephrin erhöhen den cAMP-Spiegel ebenfalls über beta-adrenerge Rezeptoren, wobei Isoproterenol direkt die Adenylatzyklase stimuliert und Epinephrin auf adrenerge Rezeptoren wirkt. Der Anstieg des cAMP-Spiegels durch beide Verbindungen kann zu einer PKA-Aktivierung führen, und wenn Esp31 ein Ziel von PKA ist, würde dies zu seiner Phosphorylierung und Aktivierung führen.
Darüber hinaus wirken Ionomycin und A23187 (Calcimycin) als Kalziumionophore und erhöhen die intrazelluläre Kalziumkonzentration. Dieser Anstieg der Kalziumkonzentration kann kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die dann Esp31 aktivieren könnten, wenn es kalziumempfindlich ist. Die Chemikalien N6-Benzoyladenosin und Rolipram erhöhen indirekt auch den cAMP-Spiegel; N6-Benzoyladenosin tut dies durch Stimulierung von Adenosinrezeptoren, während Rolipram die Phosphodiesterase 4 hemmt und so den cAMP-Abbau verhindert. Beide Wirkungen können zu einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von Esp31 führen. ANP (Atriales Natriuretisches Peptid) erhöht über seinen Rezeptor das intrazelluläre cGMP, das die Proteinkinase G (PKG) aktiviert. Wenn Esp31 ein PKG-Substrat ist, würde es in Reaktion auf ANP phosphoryliert und aktiviert werden. Sildenafil und Zaprinast erhöhen durch die Hemmung der Phosphodiesterase 5 auch den cGMP-Spiegel, der PKG und damit Esp31 aktivieren kann. IBMX (Isobutylmethylxanthin) schließlich hemmt unspezifisch Phosphodiesterasen, was zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt, die möglicherweise PKA oder PKG und in der Folge Esp31 aktivieren, je nach seiner Empfindlichkeit und Rolle in diesen Signalwegen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Protein-Targets innerhalb der Zelle zu phosphorylieren. Esp31 könnte ein Substrat für PKC sein, und somit würde PMA zur Phosphorylierung und Aktivierung von Esp31 führen. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin wirkt als Calciumionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Wenn Esp31 calciumempfindlich ist oder Teil eines calciumabhängigen Signalwegs ist, würde es durch die nachgeschalteten Effekte erhöhter Calciumspiegel aktiviert werden. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel in der Zelle. Wenn Esp31 durch die cAMP-abhängige Proteinkinase A (PKA) reguliert wird, würde Forskolin zur Aktivierung von PKA und zur anschließenden Phosphorylierung und Aktivierung von Esp31 führen. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der die Adenylatcyclase über G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale aktiviert. Erhöhte cAMP-Spiegel würden dann PKA aktivieren, das Esp31 phosphorylieren und aktivieren könnte, wenn es ein Substrat von PKA ist. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin kann durch seine Wirkung auf adrenerge Rezeptoren zur Aktivierung der Adenylatcyclase und zu einem Anstieg des cAMP führen. Dies wiederum aktiviert PKA, das Esp31 als Teil der Signalkaskade phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt Phosphodiesterase 4, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Esp31 phosphorylieren und aktivieren könnte, wenn es Teil des PKA-Signalwegs ist. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Calcium-Ionophor, ähnlich wie Ionomycin, und erhöht die intrazelluläre Calciumkonzentration. Esp31 könnte durch Calcium-abhängige Kinasen aktiviert werden, die durch den Anstieg der intrazellulären Calciumspiegel stimuliert werden. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein weiterer Phosphodiesterase-5-Hemmer, der die cGMP-Spiegel erhöht und so zur PKG-Aktivierung führt. PKG könnte Esp31 durch Phosphorylierung aktivieren, wenn sich Esp31 innerhalb des PKG-Signalwegs befindet. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, und erhöhtes cGMP kann PKG aktivieren, wobei beide Esp31 phosphorylieren und aktivieren können, wenn es ein Substrat für diese Kinasen ist. | ||||||