ERp27 Aktivatoren
Chemical activators of ERp27 can initiate a cascade of cellular responses that lead to the functional activation of this protein, which is crucial for maintaining proper protein folding and endoplasmic reticulum (ER) function. Thapsigargin, a potent inhibitor of the sarcoplasmic/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA), raises cytosolic calcium levels, which in turn can lead to ERp27 activation as part of calcium-dependent signaling pathways. Similarly, cyclopiazonic acid, also an inhibitor of SERCA, disrupts calcium homeostasis and induces ER stress, prompting the activation of ERp27. Tunicamycin blocks N-linked glycosylation, a critical process in protein maturation, leading to the unfolded protein response (UPR) and subsequent activation of ERp27 to aid in protein folding. Brefeldin A disrupts protein transport between the ER and Golgi apparatus, triggering ER stress and the UPR, which involves ERp27 in attempts to restore ER functions.
Moreover, compounds like 4-Phenylbutyric acid act as chemical chaperones to mitigate protein misfolding, consequently activating ERp27 as part of the ER-associated degradation pathway (ERAD). MG132, a proteasome inhibitor, causes the accumulation of misfolded proteins, which also induces ER stress and the UPR, leading to the activation of ERp27. Inhibitors like salubrinal and guanabenz prevent eIF2α dephosphorylation, enhancing UPR activity and thus activating ERp27. Eeyarestatin I, which inhibits ERAD, and Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), a histone deacetylase inhibitor, can both induce ER stress responses, resulting in the activation of ERp27. Lastly, celastrol induces a heat shock response and chloroquine alters intracellular organelle pH, both conditions that can lead to ER stress and the activation of ERp27 as the cell works to cope with these stressors.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein Sesquiterpenlacton, das dafür bekannt ist, die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA) selektiv zu hemmen. Durch die Hemmung von SERCA erhöht Thapsigargin die zytosolische Calciumkonzentration, was zur Aktivierung von Calcium-abhängigen Signalwegen führen kann, an denen ERp27 beteiligt ist, wodurch ERp27 funktionell aktiviert wird. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin ist ein Antibiotikum, das die N-verknüpfte Glykosylierung hemmt. Durch die Verhinderung dieser Glykosylierung kann Tunicamycin die Aktivierung der Entfaltungsreaktion von Proteinen (UPR) bewirken, eine zelluläre Stressreaktion, die mit dem endoplasmatischen Retikulum zusammenhängt. Als Teil der UPR kann ERp27 aktiviert werden, um die Proteinfaltung und die Aufrechterhaltung der ER-Funktion zu unterstützen. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A ist ein Pilzmetabolit, der als Inhibitor des Proteintransports vom endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat wirkt. Diese Störung kann zu ER-Stress und zur Aktivierung des UPR führen, wodurch ERp27 funktionell aktiviert werden kann, während die Zelle versucht, die normale Funktion im ER wiederherzustellen. | ||||||
4-Phenylbutyric acid | 1821-12-1 | sc-232961 sc-232961A sc-232961B | 25 g 100 g 500 g | $52.00 $133.00 $410.00 | 10 | |
4-Phenylbuttersäure ist ein chemisches Chaperon, das die Fehlfaltung von Proteinen reduzieren und ER-Stress lindern kann. Es kann den ER-assoziierten Abbauweg (ERAD) aktivieren, an dem ERp27 funktionell beteiligt ist, und so zur Aktivierung von ERp27 im Prozess des Managements fehlgefalteter Proteine führen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen in der Zelle führen kann. Diese Anhäufung kann ER-Stress und die UPR auslösen, an denen ERp27 funktionell beteiligt ist, wodurch ERp27 als Teil der zellulären Reaktion zur Wiederherstellung der Proteinhomöostase aktiviert wird. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal ist ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung, was zu einer Erhöhung des Phosphorylierungszustands von eIF2α und zur Aktivierung der UPR führt. ERp27 wird als Bestandteil der UPR aktiviert, um Stress zu bekämpfen und normale ER-Funktionen wiederherzustellen. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Eeyarestatin I ist ein Inhibitor des ER-assoziierten Proteinabbaus (ERAD). Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann es zu ER-Stress und anschließender UPR-Aktivierung kommen, was zur funktionellen Aktivierung von ERp27 führt, das am ERAD-Prozess beteiligt ist. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Guanabenz ist dafür bekannt, dass es die Dephosphorylierung von eIF2α selektiv hemmt, ähnlich wie Salubrinal. Diese Hemmung kann zu einer Erhöhung der UPR-Aktivität führen, wodurch ERp27 als Teil der adaptiven Reaktion der Zelle zur Wiederherstellung der ER-Funktion aktiviert wird. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, auch bekannt als Vorinostat, ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Genexpression und die Proteinacetylierungszustände beeinflussen kann. Dies kann zur Aktivierung von ER-Stressreaktionen und UPR führen, wodurch anschließend ERp27 aktiviert wird, das die Proteinfaltung unterstützt und ER-Stress abmildert. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol ist ein Chinonmethid-Triterpen, das eine Hitzeschockreaktion auslöst und nachweislich eine Zunahme der zellulären Stressreaktionen verursacht. Durch die Auslösung dieser Reaktionen kann Celastrol ERp27 als Teil der Schutzmechanismen gegen Proteinfehlfaltung und -aggregation aktivieren. | ||||||