ERdj4 Aktivatoren

Gängige ERdj4 Activators sind unter underem 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Homocysteine CAS 6027-13-0, Betulinic Acid CAS 472-15-1 und Eeyarestatin I CAS 412960-54-4.

ERdj4-Aktivatoren stellen eine Klasse von Chemikalien dar, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, in der Zelle Bedingungen zu schaffen, die die Wirkung des ERdj4-Proteins hervorrufen, insbesondere im Bereich des endoplasmatischen Retikulumstresses und der Proteinfehlfaltung. Diese Agenzien erzeugen, oft durch direkte oder indirekte Eingriffe in die zelluläre Maschinerie, ein zelluläres Milieu, in dem es von falsch gefalteten oder aggregierten Proteinen nur so wimmelt. In solchen Szenarien kommt ERdj4 als Co-Chaperon eine entscheidende Bedeutung zu, da es bei der Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase hilft.

Ein gemeinsamer Nenner dieser Chemikalien wie Tunicamycin, Thapsigargin und Brefeldin A ist ihre Fähigkeit, das Gleichgewicht des endoplasmatischen Retikulums zu stören. So behindert Tunicamycin beispielsweise den Prozess der N-gebundenen Glykosylierung, was zur Bildung von fehlgefalteten Proteinen führt. In ähnlicher Weise stört Thapsigargin den Kalziumspiegel im ER, der für verschiedene Chaperonfunktionen unerlässlich ist. Wirkstoffe wie DTT führen zu oxidativem Stress, der direkt zur Fehlfaltung von Proteinen führt. Andere, wie MG132, tragen durch Hemmung des Proteasoms zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine bei.