ERAP2 Aktivatoren

Gängige ERAP2 Activators sind unter underem L-Lysine CAS 56-87-1, Phosphoramidon CAS 119942-99-3, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8 und Aprotinin CAS 9087-70-1.

ERAP2-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von ERAP2, einem Schlüsselenzym des Antigenpräsentationsweges, verstärken. Diese Aktivatoren wirken in erster Linie durch Modulation der Interaktion des Enzyms mit Peptidsubstraten oder durch Veränderung des Peptidpools, der für das ERAP2-vermittelte Trimming zur Verfügung steht. Aminosäuren wie L-Lysin spielen eine entscheidende Rolle, da sie als Substrate dienen, die direkt mit ERAP2 interagieren und dadurch dessen enzymatische Aktivität beeinflussen.

Darüber hinaus tragen Verbindungen wie Phosphoramidon und MG-132, die Inhibitoren von Metalloproteasen bzw. Proteasomen sind, zur Aktivierung von ERAP2 bei, indem sie den Peptidpool beeinflussen. Diese Modulation ist entscheidend für die Rolle des Enzyms bei der Erzeugung von Peptiden, die zu MHC-Klasse-I-Molekülen für die Immunerkennung passen. Darüber hinaus beeinflusst Z-L-Leucin durch seine Wechselwirkung mit ERAP2 die Peptid-Trimm-Dynamik des Enzyms. In ähnlicher Weise verstärken Antibiotika wie Bacitracin und Proteaseinhibitoren wie Aprotinin, Leupeptin und E-64 indirekt die ERAP2-Aktivität, indem sie das allgemeine Proteasegleichgewicht und die intrazelluläre Peptidumgebung beeinflussen.