EPC1 Aktivatoren

Gängige EPC1 Activators sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Sodium Butyrate CAS 156-54-7, Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Garcinol CAS 78824-30-3 und C646 CAS 328968-36-1.

EPC1-Aktivatoren wirken in erster Linie durch Modulation des Acetylierungszustands von Histonen in der Zelle, wodurch die relative Aktivität von EPC1 indirekt verstärkt werden kann. Dies geschieht entweder durch Hemmung der Deacetylierung von Histonen, wodurch der von EPC1 geförderte Acetylierungszustand aufrechterhalten wird, oder durch selektive Hemmung anderer Histon-Acetyltransferasen, wodurch die relative Aktivität von EPC1 erhöht wird. Zu den EPC1-Aktivatoren gehören Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Trichostatin A, Natriumbutyrat, Vorinostat und Valproinsäure sowie selektive Histon-Acetyltransferase-Inhibitoren wie Anacardinsäure, Garcinol, C646, MG149, Curcumin, Quercetin und Epigallocatechingallat.

Diese Chemikalien wirken komplementär und unterstützen indirekt die EPC1-Aktivität. So hemmen beispielsweise Trichostatin A, Natriumbutyrat, Vorinostat und Valproinsäure die Deacetylierung von Histonen und halten so den durch EPC1 geförderten Acetylierungszustand aufrecht. Andererseits hemmen Anacardinsäure, Garcinol, C646, MG149, Curcumin, Quercetin und Epigallocatechin-Gallat selektiv andere Histon-Acetyltransferasen und erhöhen damit indirekt die relative Aktivität von EPC1. Indem sie konkurrierende Histon-Acetyltransferasen hemmen, können diese Chemikalien EPC1 ermöglichen, Histone effektiver zu acetylieren. Das Protein Enhancer of Polycomb 1 (EPC1) ist eine Kernkomponente des NuA4-Histon-Acetyltransferase-Komplexes und ist an der transkriptionellen Aktivierung ausgewählter Gene beteiligt, und zwar in erster Linie durch die Acetylierung von nukleosomalem Histon H4 und H2A. Potenzielle Aktivatoren von EPC1 würden daher wahrscheinlich diese verwandten Stoffwechselwege oder zellulären Prozesse beeinflussen.