EP3 Inhibitoren
Gängige EP3 Inhibitors sind unter underem L-798,106 CAS 244101-02-8, Sulprostone CAS 60325-46-4, TCS 2510 CAS 346673-06-1, 17-ODYA (17-Octadecynoic acid) CAS 34450-18-5 und SC 19220 CAS 19395-87-0.
EP3-Inhibitoren bilden eine Klasse von Verbindungen, die die Signalübertragung des EP3-Rezeptors direkt oder indirekt hemmen sollen. Direkte Antagonisten wie ONO-AE3-240, L-798,106 und sc-51089 binden kompetitiv an den EP3-Rezeptor und stoppen die Interaktion mit endogenen Liganden. Diese Interferenz hemmt die nachgeschaltete Signalübertragung, da die Aktivierung des EP3-Rezeptors für die Einleitung spezifischer zellulärer Reaktionen von entscheidender Bedeutung ist. Verbindungen wie Sulproston, die in erster Linie als EP3-Agonisten bekannt sind, können bei höheren Konzentrationen als inverse Agonisten wirken, die EP3-Signalübertragung negativ modulieren und zu einer Rezeptorhemmung führen. Darüber hinaus stören selektive Antagonisten wie TCS 2510, AH23848 und sc-19220 die EP3-Aktivierung, unterbrechen nachgeschaltete Signalwege und durch EP3 induzierte zelluläre Reaktionen, was letztlich zu einer Hemmung führt.
Indirekte Inhibitoren wie 17-ODYA zielen auf EP3 ab, indem sie den Arachidonsäuremetabolismus beeinflussen, einen Stoffwechselweg, der für die Synthese von Prostaglandinen, den endogenen Liganden für EP3, von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung der Prostaglandinsynthese reduziert 17-ODYA die EP3-Aktivierung, was zu einer nachgeschalteten Hemmung führt. Insgesamt zeigen EP3-Inhibitoren die vielfältigen Strategien, die zur Modulation der EP3-Rezeptorsignale eingesetzt werden. Diese Verbindungen sind wertvolle Hilfsmittel für Forscher, die die komplizierten Signalwege im Zusammenhang mit EP3 aufklären wollen, und ebnen den Weg für ein tieferes Verständnis der zellulären Reaktionen, die durch die Aktivierung und Hemmung von EP3 beeinflusst werden.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-798,106 | 244101-02-8 | sc-204047 sc-204047A | 5 mg 25 mg | $105.00 $417.00 | 16 | |
L-798,106 ist ein selektiver Agonist für den EP3-Rezeptor, der sich durch seine einzigartige strukturelle Konformation auszeichnet, die spezifische Liganden-Rezeptor-Interaktionen fördert. Dieser Wirkstoff weist ein hohes Maß an Selektivität auf, da er bestimmte Rezeptorkonformationen stabilisieren kann, die die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen. Sein kinetisches Profil zeigt schnelle Bindungs- und Dissoziationsraten, die für die Modulation der Rezeptoraktivität entscheidend sind. Darüber hinaus verbessern die Löslichkeitseigenschaften von L-798,106 seine Bioverfügbarkeit, was einen effektiven Eingriff in die Zielwege erleichtert. | ||||||
AH-6809 | 33458-93-4 | sc-201342 sc-201342A | 5 mg 25 mg | $71.00 $288.00 | 2 | |
AH-6809 ist ein selektiver Antagonist des EP3-Rezeptors, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, spezifische Rezeptor-Liganden-Interaktionen zu unterbrechen. Dieser Wirkstoff weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die die Rezeptorkonformation verändert und so die nachgeschalteten Signalwege wirksam hemmt. Seine Reaktionskinetik zeigt eine langsamere Dissoziationsrate, was eine längere Rezeptorbesetzung ermöglicht. Darüber hinaus tragen die physikochemischen Eigenschaften von AH-6809 zu seiner Stabilität in verschiedenen Umgebungen bei und beeinflussen seine Interaktionsdynamik in biologischen Systemen. | ||||||
SC51089 | 146033-02-5 | sc-201344 sc-201344A | 5 mg 25 mg | $60.00 $316.00 | ||
SC51089 ist ein selektiver EP3-Rezeptor-Antagonist, der durch seine spezifischen molekularen Interaktionen einen einzigartigen Wirkmechanismus aufweist. Er geht eine kompetitive Bindung ein, moduliert effektiv die Rezeptoraktivität und beeinflusst die nachgeschalteten Signalkaskaden. Der Wirkstoff weist eine bemerkenswerte Stabilität auf, die sein Interaktionsprofil verbessert und seine Wirkung verlängert. Seine ausgeprägten kinetischen Eigenschaften ermöglichen eine maßgeschneiderte Reaktion bei der Rezeptormodulation und machen ihn zu einem wichtigen Akteur in der Rezeptordynamik. | ||||||
8-Chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid 2-[3-[(2-furanylmethyl)thio]-1-oxopropyl]hydrazide | 146032-79-3 | sc-205848 sc-205848A | 5 mg 25 mg | $77.00 $312.00 | ||
8-Chlor-dibenz[b,f][1,4]oxazepin-10(11H)-carbonsäure-2-[3-[(2-furanylmethyl)thio]-1-oxopropyl]hydrazid zeigt eine faszinierende Reaktivität als Säurehalogenid, die durch die Fähigkeit gekennzeichnet ist, stabile Zwischenprodukte durch nukleophile Acylsubstitution zu bilden. Die einzigartigen strukturellen Merkmale der Verbindung erleichtern selektive Wechselwirkungen mit verschiedenen Nukleophilen, was zu unterschiedlichen Reaktionswegen führt. Ihre ausgeprägten elektronischen Eigenschaften verbessern die Elektrophilie, fördern eine effiziente Reaktionskinetik und ermöglichen die Bildung komplexer Derivate. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $224.00 $774.00 | 8 | |
Ein Agonist für den EP3-Rezeptor, der jedoch in hohen Konzentrationen als inverser Agonist wirkt und zu einer Rezeptorhemmung führt. Sulprostone moduliert in hohen Dosen die EP3-Signalübertragung negativ, was zu einer Hemmung der EP3-vermittelten Effekte führt. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $217.00 | 2 | |
Ein EP3-Rezeptor-Antagonist, der die EP3-vermittelten Signalwege beeinflusst. TCS 2510 hemmt die EP3-Aktivierung und unterbricht so die nachgeschaltete Signalübertragung und die durch EP3 ausgelösten zellulären Reaktionen, was letztlich zur Hemmung führt. | ||||||
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $43.00 $135.00 $218.00 $1496.00 | 9 | |
Indirekter EP3-Inhibitor, der den Arachidonsäuremetabolismus beeinflusst. 17-ODYA hemmt die Synthese von Prostaglandinen, den endogenen Liganden für EP3, wodurch die EP3-Aktivierung reduziert und die nachgeschaltete Signalübertragung gehemmt wird. | ||||||
SC 19220 | 19395-87-0 | sc-203450B sc-203450C sc-203450 sc-203450A | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $22.00 $106.00 $188.00 $813.00 | 2 | |
Ein selektiver EP3-Rezeptorantagonist, der die EP3-Signalübertragung hemmt. SC-19220 konkurriert mit endogenen Liganden um den EP3-Rezeptor und verhindert so die Rezeptoraktivierung und die nachgeschaltete Signalübertragung, was zu einer EP3-Hemmung führt. | ||||||