ENO4-Inhibitoren stellen eine eigene Klasse chemischer Verbindungen dar, die darauf abzielen, die enzymatische Aktivität des Proteins ENO4 selektiv zu beeinträchtigen. ENO4, ein Protein, das vermutlich eine entscheidende Rolle in einem bestimmten zellulären Prozess oder Signalweg spielt, erfordert eine präzise Regulierung zur Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase. Inhibitoren, die auf ENO4 abzielen, werden so synthetisiert, dass sie mit hoher Spezifität an das aktive Zentrum oder an allosterische Stellen des Proteins binden und dadurch seine normale Funktion verhindern. Diese Inhibitoren könnten durch Nachahmung des ENO4-Substrats wirken, indem sie effektiv um die aktive Stelle konkurrieren, oder indem sie Konformationsänderungen in der Proteinstruktur hervorrufen, die zu einer Verringerung der enzymatischen Aktivität führen. Die Entwicklung solcher Inhibitoren beruht auf einem detaillierten Verständnis der Proteinstruktur und der molekularen Wechselwirkungen, an denen das Protein bei der Ausübung seiner biologischen Funktion beteiligt ist.
Die Spezifität der ENO4-Inhibitoren stellt sicher, dass ihre Wirkung auf die Wege beschränkt ist, an denen das Protein direkt beteiligt ist, und minimiert die Off-Target-Effekte, die bei weniger zielgerichteten Ansätzen üblich sind. Indem sie sich auf die einzigartigen Aspekte der Rolle von ENO4 innerhalb der Zelle konzentrieren, können diese Inhibitoren die Aktivität des Proteins verändern, ohne notwendigerweise die breiteren Funktionen der Zelle zu beeinträchtigen. Diese Veränderung beinhaltet in der Regel die Unterbrechung einer Kaskade von intrazellulären Signalen, die ENO4 entweder auslöst oder weiterleitet. Die chemische Struktur von ENO4-Inhibitoren ist so beschaffen, dass sie Zellmembranen effektiv durchdringen können, um intrazelluläre Ziele zu erreichen, oder an extrazelluläre Teile von ENO4 binden, wenn es sich um ein membranassoziiertes Protein handelt. Durch diese Mechanismen können ENO4-Inhibitoren eine wirksame und selektive Herabregulierung der Aktivität des Proteins erreichen, was für die Regulierung von Prozessen, die aufgrund einer ENO4-Dysregulierung gestört sind, entscheidend sein könnte.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Dichloracetat hemmt die Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase, was zur Aktivierung der Pyruvat-Dehydrogenase führt und die Abhängigkeit der Zellen von der Glykolyse verringert. Da ENO4 am glykolytischen Stoffwechselweg beteiligt ist, führt eine Verringerung der Glykolyse indirekt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von ENO4. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
Lonidamin hemmt selektiv die Hexokinase und verringert dadurch die Glukoseverwertung und die ATP-Produktion durch Glykolyse. Ein verringerter glykolytischer Fluss würde die Rolle von ENO4 im Energiestoffwechsel schmälern. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-Deoxy-D-Glucose wird von Zellen aufgenommen und durch Hexokinase phosphoryliert, kann aber nicht weiter metabolisiert werden, wodurch die Glykolyse gehemmt wird. Dies führt zu einer verminderten ENO4-Aktivität, da die Beteiligung des Enzyms an der Glykolyse aufgrund der Blockade des Signalwegs verringert wird. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
Alpha-Cyano-4-hydroxycinnamat hemmt den mitochondrialen Pyruvat-Carrier und verhindert so den Eintritt von Pyruvat in die Mitochondrien und dessen anschließende Oxidation. Dadurch verlagert sich der Zellstoffwechsel weg von der oxidativen Phosphorylierung hin zur Glykolyse, was die Laktatproduktion erhöht und den funktionellen Bedarf an ENO4-Aktivität verringert. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
Phloretin hemmt verschiedene Glukosetransporter und reduziert so die Glukoseaufnahme in die Zellen. Dadurch wird die Substratverfügbarkeit für die glykolytischen Enzyme, einschließlich ENO4, eingeschränkt, wodurch indirekt dessen Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein hemmt Tyrosinkinasen und kann mehrere zelluläre Signalwege verändern. Durch die Beeinflussung dieser Signalwege kann Genistein zu einer Herunterregulierung glykolytischer Enzyme, einschließlich ENO4, führen und so deren Aktivität verringern. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen und kann die Aktivierung des Akt-Signalwegs verringern, der am Glukosestoffwechsel beteiligt ist. Dies kann zu einer Herunterregulierung von glykolytischen Enzymen wie ENO4 führen und deren Aktivität verringern. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Natriumfluorid hemmt Enolase-Enzyme durch Bindung an den für ihre Aktivität erforderlichen Magnesium-Ionen-Cofaktor. Da ENO4 eine Enolase ist, würde dies ihre Aktivität direkt hemmen. | ||||||
D-Galactose | 59-23-4 | sc-202564 | 100 g | $224.00 | 4 | |
Galactose kann den Glukosestoffwechsel kompetitiv hemmen und, wenn sie sich ansammelt, die Effizienz der Glykolyse verringern. Dies würde indirekt die Aktivität glykolytischer Enzyme, einschließlich ENO4, verringern. | ||||||