Elk-1-Inhibitoren zielen auf den Transkriptionsfaktor Elk-1 ab. Elk-1 gehört zur ETS-Familie (E twenty-six) von Transkriptionsfaktoren, die entscheidende Regulatoren der Genexpression sind. Transkriptionsfaktoren wie Elk-1 spielen eine entscheidende Rolle bei der Orchestrierung zellulärer Reaktionen auf verschiedene externe Reize, einschließlich Wachstumsfaktoren, Hormone und Umweltreize. Wenn es aktiviert wird, wandert Elk-1 in den Zellkern und bindet an spezifische DNA-Sequenzen, die als ETS-Bindungsstellen in den Promotoren von Zielgenen bekannt sind. Dieses Bindungsereignis wiederum reguliert die Transkription dieser Gene, was zur Produktion von Proteinen führt, die grundlegende zelluläre Prozesse steuern. Zu diesen Prozessen gehören Zellwachstum, Proliferation, Differenzierung, Überleben und Reaktionen auf Stress. Elk-1-Inhibitoren werden sorgfältig entwickelt, um die Fähigkeit von Elk-1 zu beeinträchtigen, an seine Ziel-DNA-Sequenzen zu binden. Auf diese Weise stören diese Inhibitoren die transkriptionelle Regulation von Genen, die andernfalls durch Elk-1 als Reaktion auf bestimmte externe Signale aktiviert würden. Die nachgeschalteten Effekte der Elk-1-Hemmung sind vielfältig und hängen von der jeweiligen Gruppe von Zielgenen in einem bestimmten zellulären Kontext ab.
Die Entwicklung von Elk-1-Inhibitoren hat wertvolle Einblicke in die komplexen regulatorischen Netzwerke geliefert, die das zelluläre Verhalten steuern. Forscher nutzen diese Inhibitoren, um die spezifischen Rollen von Elk-1 in verschiedenen zellulären Prozessen zu untersuchen und die komplizierten Signalwege zu analysieren, die diesen Ereignissen zugrunde liegen. Durch ihre Verwendung haben Wissenschaftler neue Facetten der Zellbiologie im Zusammenhang mit der Elk-1-vermittelten Signalübertragung aufgedeckt. Die chemischen Strukturen von Elk-1-Inhibitoren können erheblich variieren, und ihre genauen Wirkungsweisen können sich je nach ihren molekularen Eigenschaften unterscheiden. Forscher verfeinern und optimieren diese Verbindungen kontinuierlich, um ihre Wirksamkeit und Selektivität für Elk-1 zu erhöhen und Nebenwirkungen zu minimieren, die andere zelluläre Prozesse beeinträchtigen könnten. Es ist wichtig zu betonen, dass Elk-1-Inhibitoren zwar als leistungsstarke Forschungswerkzeuge vielversprechend sind, ihr Einsatz sich jedoch in erster Linie auf die Aufklärung der grundlegenden Mechanismen der zellulären Regulation konzentriert. Elk-1-Inhibitoren beeinträchtigen die Fähigkeit von Elk-1, an spezifische DNA-Sequenzen zu binden, und modulieren die Genexpression und die zellulären Reaktionen auf externe Reize.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 hemmt die Rac-Familie der kleinen GTPasen, die vorgeschaltete Regulatoren von Elk-1 sind. Durch die Blockierung der Rac-Aktivierung greift es in den nachgeschalteten ERK-Signalweg ein und hemmt die Aktivierung von Elk-1 und die anschließende Gentranskription. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 ist ein spezifischer Inhibitor der ERK1/2-MAP-Kinasen, einem Signalweg, der Elk-1 aktiviert. Durch die Blockierung von ERK1/2 hemmt CGP 57380 die Phosphorylierung und Transkriptionsaktivität von Elk-1 und reduziert so die Expression von Zielgenen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 ist ein potenter Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK), die die Elk-1-Aktivität reguliert. Durch die Hemmung von ROCK unterdrückt Y27632 indirekt Elk-1 und seine transkriptionellen Effekte auf Zielgene. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein starker Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinasen (JNK), einem Signalweg, der mit Elk-1 interagiert. Durch die Blockierung von JNK kann SP600125 die Aktivität von Elk-1 und die Gentranskription modulieren. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 ist ein selektiver Inhibitor der Bromodomain- und Extraterminal-Proteine (BET). Es wirkt sich indirekt auf Elk-1 aus, indem es die Rekrutierung von BET-Proteinen in Enhancer-Regionen von Elk-1-Zielgenen hemmt und so deren Expression herunterreguliert. | ||||||
Pelitinib | 257933-82-7 | sc-208155 | 5 mg | $430.00 | ||
Pelitinib ist ein spezifischer Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), einem Signalweg, der der Elk-1-Aktivierung vorgeschaltet ist. Durch die Blockierung von EGFR kann EKB-569 Elk-1 und seine nachgeschaltete Transkriptionsaktivität unterdrücken. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
FR180204 ist ein selektiver Inhibitor der ERK1/2-Kinasen. Indem er auf ERK1/2 abzielt, reduziert er die Elk-1-Aktivierung und deren anschließende Transkriptionseffekte auf Zielgene. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Halofuginon hemmt die Phosphorylierung von eIF2α, einem nachgeschalteten Ziel von Elk-1. Indem es diesen Weg blockiert, wirkt es indirekt auf die Aktivität von Elk-1 und die Genexpression. | ||||||