Pelitinib (CAS 257933-82-7)
Alternative Namen:
EKB 569
Anwendungen
Pelitinib is an EGFR inhibitor
CAS Nummer:
257933-82-7
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
467.92
Summenformel:
C24H23ClFN5O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Pelitinib is a tyrosine kinase inhibitor that covalently binds to EGFR, inhibiting receptor phosphorylation and thus inhibiting signal transduction from EGFR. This induces apoptosis and thus leads to suppression of growth in tumor cell lines.
Literaturhinweise
Veronese, M., et al.: Br. J. Cancer, 92, 1846 (2005), Hofheinz, R., et al.: Onkologie, 29, 563 (2006), Meyerhardt, J., et al.: J. Clin. Oncol., 24, 1892 (2006), Hanauske, A., et al.: Clin. Cancer Res., 13, 523 (2007).
Aggregatzustand
:
Solid
Löslichkeit
:
Soluble in DMSO (13 mg/ml at 25° C), methanol, water (<1 mg/ml at 25° C), and ethanol (<1 mg/ml at 25° C).
LAGERUNG:
:
Store at -20° C
Schmelztemperatur
:
188-190° C
Sidepunkt
:
~655.5° C at 760 mmHg (Predicted)
Dichte
:
~1.3 g/cm3 (Predicted)
Brechungsindex
:
n20D 1.65 (Predicted)
IC50
:
EGFR : IC50 = 38.5 nM; proliferation of normal human keratinocytes: IC50 = 61 nM; proliferation of A431 tumor cells: IC50 = 125 nM; proliferation ofMDA-468 tumor cells: IC50 = 260 nM
pK Werte
:
pKa: 12.24 (Predicted), pKb: 8.01 (Predicted)
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
PubChem CID
:
6445562
MDL-Nummer
:
MFCD09837868
SMILES
:
CCOC1=C(NC(=O)\\C=C\\CN(C)C)C=C2C(=C1)N=CC(C#N)=C2NC1=CC(Cl)=C(F)C=C1
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