EG668200 Aktivatoren

Gängige EG668200 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Carbachol CAS 51-83-2, Histamine, free base CAS 51-45-6 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.

Die Aktivatoren des aus den exokrinen Drüsen abgesonderten Peptids 15 (Esp15) umfassen eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die mit verschiedenen Signalwegen und zellulären Prozessen interagieren, um die funktionelle Aktivität von Esp15 zu erhöhen. Forskolin, das die Adenylatzyklase aktiviert, und IBMX, das die Phosphodiesterasen hemmt, führen beide zu einem erhöhten cAMP-Spiegel. Dieser Anstieg von cAMP erhöht die Aktivität der Proteinkinase A, die verschiedene zelluläre Ziele phosphorylieren kann. Infolgedessen können diese Phosphorylierungsvorgänge die Sekretion und Aktivität von Esp15 durch Förderung seiner Freisetzung oder Funktion in exokrinen Zellen verstärken. Carbachol und Pilocarpin wirken als Agonisten des muskarinischen Acetylcholinrezeptors und erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel durch G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignalübertragung. Diese erhöhten Kalziumspiegel aktivieren kalziumabhängige Kinasen und andere Signalmoleküle, die die exokrine Sekretion stimulieren und dadurch möglicherweise die Aktivität von Esp15 verstärken.

In ähnlicher Weise setzen Histamin durch Bindung an H1-Rezeptoren und Epinephrin durch Interaktion mit beta-adrenergen Rezeptoren Signalkaskaden in Gang, die zu erhöhten IP3- und DAG- bzw. cAMP-Spiegeln führen. Dies trägt zur Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern und zur Aktivierung von PKA bei, was zu zellulären Ereignissen führt, die die Esp15-Sekretion oder -Funktion verbessern könnten. Nikotin bindet an nikotinische Acetylcholinrezeptoren, was zu einer Depolarisierung und einem Kalziumeinstrom führt, der ebenfalls nachgeschaltete Wege zur Förderung der Esp15-Aktivität aktivieren kann. ATP und UTP binden als extrazelluläre Signalmoleküle an purinerge Rezeptoren und erhöhen die intrazelluläre Kalziumsignalisierung, ein kritischer Schritt bei der exokrinen Sekretion, der die Funktion von Esp15 verbessern könnte. Bay K8644 wirkt als Agonist des L-Typ-Calciumkanals und erhöht direkt den Calciumeinstrom, was wiederum die Aktivität von Esp15 steigern könnte. Schließlich würden Verbindungen, die die Wirkung von Cholecystokinin nachahmen, an CCK-Rezeptoren binden, was zu einem Anstieg von intrazellulärem Kalzium und cAMP führt, die für die Aktivierung der exokrinen Drüsenzellen von zentraler Bedeutung sind und dadurch die Sekretion und Aktivität von Esp15 verstärken könnten.