EF-CAB2 Inhibitoren

Gängige EF-CAB2 Inhibitors sind unter underem Nifedipine CAS 21829-25-4, Verapamil CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Bepridil CAS 64706-54-3 und Mibefradil dihydrochloride CAS 116666-63-8.

EF-CAB2-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die verminderte Aktivität von EF-CAB2 durch Beeinflussung der Kalziumsignalübertragung und -homöostase bewirken. Nifedipin, Verapamil, Diltiazem, Bepridil, Mibefradil und Nimodipin wirken als Kalziumkanalblocker; sie begrenzen den Einstrom von Kalziumionen durch die Zellmembran, was für die kalziumabhängigen regulatorischen Funktionen von EF-CAB2 entscheidend ist. Durch die Verringerung der intrazellulären Kalziumkonzentration vermindern diese Hemmstoffe die Fähigkeit von EF-CAB2, Kalzium zu binden, was für seine Aktivität notwendig ist. Amlodipin wirkt in ähnlicher Weise, indem es den Fluss von Kalziumionen in die Zellen behindert, was zu einer weiteren indirekten Hemmung der kalziumabhängigen Funktionen von EF-CAB2 beiträgt. SK&F 96365 und 2-APB vermindern den rezeptorvermittelten bzw. den speichergesteuerten Kalziumeintritt und reduzieren damit indirekt die Aktivität von EF-CAB2, indem sie intrazelluläre Kalzium-Signalwege einschränken.

Darüber hinaus stören Thapsigargin und Ryanodin die Speicherung und Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern wie dem endoplasmatischen Retikulum, was zu einer Verarmung an Kalziumionen führt, die für die Funktion von EF-CAB2 erforderlich sind. Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe und verhindert so die Wiederaufnahme von Kalzium in das ER, während Ryanodin die vom Ryanodin-Rezeptor betriebenen Kanäle verändert, was beides zu einer Verringerung der EF-CAB2-Aktivität aufgrund der geringeren Kalziumverfügbarkeit führt. BAPTA/AM dient als Kalziumchelator in den Zellen, der Kalzium sequestriert und somit indirekt die funktionelle Aktivität von EF-CAB2 hemmt, indem er die Konzentration an freien Kalziumionen verringert, die es für seine Aktivität benötigt. Zusammengenommen üben diese EF-CAB2-Inhibitoren ihre Wirkung aus, indem sie die zelluläre Kalziumkonzentration verringern oder die Kalzium-Signalübertragung stören.