EAAT2 Inhibitoren
Gängige EAAT2 Inhibitors sind unter underem (2S,4R)-4-Methylglutamic Acid CAS 31137-74-3, Dihydrokainic acid CAS 52497-36-6, L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid CAS 7298-99-9, L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid CAS 64769-66-0 und WAY 213613 CAS 868359-05-1.
EAAT2-Hemmer gehören zu einer chemischen Klasse, die auf das Protein Excitatory Amino Acid Transporter 2 (EAAT2) abzielt. EAAT2, auch bekannt als Glutamat-Transporter 1 (GLT-1), ist ein wichtiger Membrantransporter, der eine bedeutende Rolle bei der Regulierung des Neurotransmitters Glutamat im zentralen Nervensystem (ZNS) spielt. Glutamat ist der wichtigste erregende Neurotransmitter im Gehirn und an verschiedenen kognitiven Funktionen und der synaptischen Kommunikation beteiligt.
Die Hemmung von EAAT2 mit Verbindungen dieser Klasse kann das Gleichgewicht der extrazellulären Glutamatkonzentrationen beeinflussen. Da EAAT2 hauptsächlich für die Beseitigung von Glutamat aus dem synaptischen Spalt verantwortlich ist, könnte die Hemmung seiner Aktivität zu einer veränderten Neurotransmission und Exzitotoxizität führen. Folglich könnten diese Inhibitoren Auswirkungen auf die neuronale Signalübertragung, die synaptische Plastizität und die allgemeine Gehirnfunktion haben. Im Forschungskontext könnten diese Inhibitoren als wertvolle Werkzeuge zur Untersuchung der genauen Rolle von EAAT2 bei der neuronalen Kommunikation und seiner Beteiligung an neurologischen Störungen oder Erkrankungen, bei denen eine Glutamat-Dysregulation eine Rolle spielt, dienen. Das Verständnis der molekularen Mechanismen der Funktion und Regulation von EAAT2 könnte Einblicke in die Dynamik von Neurotransmittern geben und dazu beitragen, unser Wissen über die Physiologie des ZNS zu erweitern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(2S,4R)-4-Methylglutamic Acid | 31137-74-3 | sc-216338 | 5 mg | $168.00 | ||
Hemmt EAAT2, ein Protein, das an der Regulierung des Glutamatspiegels im Gehirn beteiligt ist. Dies kann durch kompetitive Bindung an die Substratbindungsstelle des Transporters geschehen, wodurch der normale Glutamat-Transport unterbrochen und möglicherweise die Neurotransmission beeinträchtigt wird. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
Dihydrokainsäure ist ein wirksamer Hemmstoff für exzitatorische Aminosäuretransporter (EAAT2), der sich durch seine einzigartige strukturelle Konformation auszeichnet, die spezifische Bindungsinteraktionen erleichtert. Seine doppelte Carboxylfunktionalität ermöglicht robuste elektrostatische Wechselwirkungen mit dem Transporter und erhöht die Affinität. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Reaktionskinetik auf, die durch eine schnelle Assoziationsrate gekennzeichnet ist, die die Dynamik der Glutamataufnahme beeinflussen und die Effizienz der synaptischen Übertragung modulieren kann. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L-(-)-threo-3-Hydroxyasparaginsäure wirkt als selektiver Modulator von exzitatorischen Aminosäuretransportern (EAAT2) und weist eine einzigartige Stereochemie auf, die spezifische Interaktionen mit dem Transporter fördert. Ihre Hydroxylgruppe verstärkt die Fähigkeit zur Wasserstoffbindung und beeinflusst die Konformationsdynamik des Transporters. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, mit einer bemerkenswerten Neigung zur kompetitiven Hemmung, die möglicherweise die Glutamathomöostase und die synaptischen Signalwege verändert. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
L-trans-Pyrrolidin-2,4-dicarbonsäure ist ein wirksamer Modulator von exzitatorischen Aminosäuretransportern (EAAT2), der sich durch seine einzigartige zyklische Struktur auszeichnet, die spezifische Bindungsinteraktionen erleichtert. Das Vorhandensein von zwei Carboxylgruppen ermöglicht verstärkte elektrostatische Wechselwirkungen, die die Konformationszustände des Transporters beeinflussen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Reaktionskinetik auf, die eine allosterische Modulation ermöglicht, welche die Glutamataufnahme und die neuronale Signaldynamik erheblich beeinflussen kann. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
Diethylmaleat (DEM) ist ein potenzieller Inhibitor, der die Funktion von EAAT2 beeinflussen könnte, indem er den Redoxzustand des Transporters moduliert und dadurch seine Aktivität und Glutamataufnahmekapazität verändert. | ||||||
WAY 213613 | 868359-05-1 | sc-203720 sc-203720A | 10 mg 50 mg | $199.00 $842.00 | ||
Ein potenzieller EAAT2-Hemmer, der die Glutamataufnahme stören und möglicherweise die synaptischen Glutamatwerte beeinflussen könnte. | ||||||
(±)-threo-3-Methylglutamic acid | 63088-04-0 | sc-204344 sc-204344A | 5 mg 50 mg | $312.00 $1539.00 | ||
Hemmt EAAT2 durch Bindung an dessen aktive Stelle oder Substratbindungsstelle und beeinträchtigt so dessen Fähigkeit, Glutamat zu transportieren. Diese Störung kann zu einer veränderten Glutamat-Clearance führen, die die Neurotransmission beeinflusst und möglicherweise zu neurologischen Prozessen beiträgt. Für detaillierte Einblicke wird empfohlen, sich auf wissenschaftliche Literatur oder Forschungsartikel zu beziehen. | ||||||
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
UCPH-101 ist ein EAAT2-spezifischer Hemmstoff, der die Wiederaufnahme von Glutamat und die synaptische Übertragung durch Interaktion mit den Bindungsstellen des Transporters beeinflussen könnte. | ||||||