Dyrk3-Aktivatoren sind eine Gruppe von Chemikalien, die die funktionelle Aktivität von Dyrk3, einem an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligten Protein, erhöhen können. Diese Verbindungen wirken in erster Linie durch Beeinflussung des Adenylatzyklase-cAMP-PKA-Wegs, eines wichtigen Zellsignalwegs, an dem Dyrk3 direkt beteiligt ist. Forskolin und IBMX beispielsweise verstärken die funktionelle Aktivität von Dyrk3, indem sie die Adenylatzyklase aktivieren bzw. die Phosphodiesterasen hemmen, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann.
Andererseits wirken PGE2, Epinephrin, Isoproterenol, Dopamin, Glucagon, Histamin, Serotonin, Adenosin und Bimatoprost durch Bindung an spezifische Rezeptoren. Die Bindung stimuliert die Adenylatzyklase, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Reihe von Ereignissen aktiviert wiederum PKA, das Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. Rolipram hingegen hemmt die Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dies führt letztlich zur Aktivierung von PKA und anschließend von Dyrk3. Zu den spezifischen Rezeptoren für diese Verbindungen gehören EP-Rezeptoren, β-adrenerge Rezeptoren, D1-ähnliche Rezeptoren, Glucagon-Rezeptoren, H2-Rezeptoren, 5-HT4-, 5-HT6- und 5-HT7-Rezeptoren, A2A- und A2B-Rezeptoren sowie Prostaglandin-Rezeptoren. Die Gemeinsamkeit dieser Dyrk3-Aktivatoren ist ihre Fähigkeit, den Adenylatzyklase-cAMP-PKA-Weg zu beeinflussen, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Dyrk3 führt.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg des zyklischen AMP (cAMP) führt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die PKA, die Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 bindet an EP-Rezeptoren, stimuliert die Adenylatzyklase und erhöht den cAMP-Spiegel. Dadurch wird PKA aktiviert, das Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bindet an β-adrenerge Rezeptoren, stimuliert die Adenylatzyklase und erhöht den cAMP-Spiegel. Dadurch wird PKA aktiviert, das Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol bindet an β-adrenerge Rezeptoren, stimuliert die Adenylatcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel. Dadurch wird PKA aktiviert, das Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin bindet an D1-ähnliche Rezeptoren, stimuliert die Adenylatcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel. Dadurch wird PKA aktiviert, das Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Glucagon trifluoroacetic acid salt | 9007-92-5 (free base) | sc-495801 | 1 mg | $480.00 | ||
Glucagon bindet an Glucagonrezeptoren, stimuliert die Adenylatzyklaseaktivität und erhöht den cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert die PKA, die Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin bindet an H2-Rezeptoren, stimuliert die Adenylatcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel. Dadurch wird PKA aktiviert, das Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol (Serotonin) bindet an 5-HT4-, 5-HT6- und 5-HT7-Rezeptoren, stimuliert die Adenylatcyclase und erhöht die cAMP-Spiegel. Dadurch wird PKA aktiviert, das Dyrk3 phosphorylieren und aktivieren kann. |