DUS3L Aktivatoren
Gängige DUS3L Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und PGE1 (Prostaglundin E1) CAS 745-65-3.
Chemische Aktivatoren von DUS3L können die Aktivierung des Proteins durch verschiedene Mechanismen erleichtern, die sich in erster Linie auf die Modulation des cAMP-PKA-Signalweges konzentrieren. Forskolin stimuliert direkt die Adenylatzyklase, das Enzym, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist, und erhöht so den intrazellulären cAMP-Spiegel. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Zielproteine wie DUS3L phosphoryliert und damit deren Aktivierung einleitet. In ähnlicher Weise verhindert IBMX durch Hemmung der Phosphodiesterasen den Abbau von cAMP, was zu dessen Anreicherung in der Zelle führt. Diese Anhäufung hat den gleichen nachgeschalteten Effekt der Aktivierung von PKA, das wiederum DUS3L aktivieren kann.
Mehrere endogene Liganden wie Epinephrin, Isoproterenol, PGE1, Histamin, Dopamin, Noradrenalin und Glucagon binden an ihre jeweiligen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) und aktivieren diese. Diese Rezeptoraktivierung veranlasst die Adenylatcyclase, mehr cAMP aus ATP zu synthetisieren. Der Anstieg des cAMP-Spiegels führt zu einer PKA-Aktivierung, die die Phosphorylierung von DUS3L bewirkt. In einem etwas anderen Mechanismus zielt das Choleratoxin direkt auf das Gs-Alpha-Protein ab und versetzt es in einen aktiven Zustand, der die Adenylatzyklase kontinuierlich stimuliert, so dass hohe cAMP-Spiegel entstehen, die zu einer anhaltenden PKA-Aktivierung und einer anhaltenden Phosphorylierung von DUS3L führen. PACAP-38 interagiert mit PAC1-Rezeptoren, was ebenfalls zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase und einem Anstieg von cAMP führt, wodurch PKA aktiviert wird, die dann DUS3L phosphoryliert. Anagrelid schließlich erhöht cAMP durch Hemmung der Phosphodiesterase III und folgt damit dem üblichen Weg der PKA-vermittelten Phosphorylierung zur Aktivierung von DUS3L. Jede dieser Chemikalien konvergiert durch ihre einzigartigen Wechselwirkungen mit zellulären Signalkomponenten mit dem cAMP-PKA-Weg, um die Aktivierung von DUS3L zu erleichtern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen kann. PKA phosphoryliert und aktiviert dann DUS3L als Teil des cAMP-abhängigen Signalwegs. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt, indem er deren Abbau verhindert. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren PKA, das wiederum DUS3L phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, was eine Signalkaskade auslösen kann, die zur Aktivierung der Adenylatcyclase und einer anschließenden Erhöhung der cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung von cAMP aktiviert PKA, das DUS3L phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetischer beta-adrenerger Agonist, der durch Interaktion mit beta-adrenergen Rezeptoren die Adenylatcyclase aktiviert, was zu einer erhöhten Produktion von cAMP und zur Aktivierung von PKA führt, die dann DUS3L aktivieren kann. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Prostaglandin E1 (PGE1) bindet an seine E-Prostanoid-Rezeptoren, die mit der Aktivierung der Adenylatcyclase gekoppelt sind. Der daraus resultierende Anstieg der cAMP-Spiegel führt zur Aktivierung von PKA, die DUS3L aktivieren kann. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Wenn Histamin mit H2-Rezeptoren interagiert, erhöht es die intrazellulären cAMP-Spiegel durch Aktivierung der Adenylatcyclase. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das dann DUS3L durch Phosphorylierung aktivieren kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an D1-ähnliche Rezeptoren binden, die die Adenylatzyklase aktivieren, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Das cAMP aktiviert die PKA und kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von DUS3L führen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Das Hypophysen-Adenylatcyclase-aktivierende Polypeptid (PACAP-38) bindet an PAC1-Rezeptoren, wodurch die Adenylatcyclase aktiviert und der cAMP-Spiegel erhöht wird. Das erhöhte cAMP aktiviert PKA, das DUS3L aktivieren kann. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Noradrenalin kann durch seine Wechselwirkung mit beta-adrenergen Rezeptoren die Adenylatzyklase aktivieren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann DUS3L aktivieren. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid erhöht den cAMP-Spiegel durch Hemmung der Phosphodiesterase III. Der erhöhte cAMP-Spiegel aktiviert PKA, das möglicherweise DUS3L phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||