CYP2B9 Aktivatoren
Gängige CYP2B9 Activators sind unter underem Amodiaquine CAS 86-42-0, Clofibrate CAS 637-07-0, Rifampicin CAS 13292-46-1, 5-Methyl-1H-tetrazole CAS 4076-36-2 und Oltipraz CAS 64224-21-1.
CYP2B9, ein Mitglied der Cytochrom-P450-Familie, spielt eine entscheidende Rolle im Xenobiotika-Stoffwechsel und bei Entgiftungsprozessen. Es ist vor allem im endoplasmatischen Retikulum und in membrangebundenen Organellen lokalisiert und besitzt eine Monooxygenase-Aktivität, die zur Biotransformation verschiedener Substanzen beiträgt. Das Gen ist an verschiedenen menschlichen Krankheiten beteiligt, darunter akute myeloische Leukämie, Infektionskrankheiten durch das humane Immundefizienzvirus und Tuberkulose. An der Aktivierung von CYP2B9 ist ein komplexes Zusammenspiel von Signalwegen beteiligt. Chemikalien wie Amodiaquin, Phenobarbital und Clofibrat wirken als direkte Aktivatoren, indem sie den Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR), den konstitutiven Androstan-Rezeptor (CAR) bzw. den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor alpha (PPARα) beeinflussen. Diese Wege konvergieren, um die Expression von CYP2B9 hochzuregulieren und seine Rolle im Xenobiotikastoffwechsel zu verstärken. Indirekte Aktivatoren wie Rifampicin und 4-Methylpyrazol induzieren den Pregnan-X-Rezeptor (PXR) bzw. den Retinoid-X-Rezeptor (RXR) und tragen so zu einer erhöhten CYP2B9-Aktivität bei. Oltipraz und Triclocarban modulieren den Nuclear Factor Erythroid 2-Related Factor 2 (Nrf2) bzw. den AhR-Signalweg und beeinflussen so die CYP2B9-Expression.
Natrium-Phenobarbital und Ethylbenzol aktivieren CYP2B9 über den CAR- bzw. den AhR-Stoffwechselweg, was die Vielfalt der Regulationsmechanismen verdeutlicht. Darüber hinaus tragen 2,4-Dichlorphenol und Metolachlor, die über Nrf2- bzw. AhR-Wege wirken, zur Beteiligung des Enzyms an der zellulären Abwehr und Entgiftung bei. Nafenopin, ein Fibrinsäurederivat, verstärkt die CYP2B9-Expression über den PPARα-Stoffwechselweg, was seine Rolle im Lipid- und Xenobiotikastoffwechsel unterstreicht. Zusammengenommen zeigen diese Chemikalien das komplizierte Netzwerk von Wegen, die die CYP2B9-Aktivierung beeinflussen, und geben Einblicke in potenzielle Strategien zur Modulation des Xenobiotikastoffwechsels.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
Amodiaquin, ein 4-Aminochinolin-Derivat, ist für seine antimalariellen Eigenschaften bekannt. Es wurde berichtet, dass es die CYP2B9-Aktivität indirekt durch Modulation des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor-Signalwegs (AhR) induziert, den Fremdstoffwechsel beeinflusst und die Hochregulierung von Enzymen fördert. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Clofibrat, ein Fibrinsäurederivat, ist eine Chemikalie, die CYP2B9 stimuliert. Durch die Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Alpha (PPARα) wird die CYP2B9-Expression hochreguliert, wodurch seine Rolle im Stoffwechsel von Lipiden und Xenobiotika im endoplasmatischen Retikulum verstärkt wird. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Das Antibiotikum Rifampicin aktiviert CYP2B9 indirekt, indem es den Pregnan-X-Rezeptor (PXR)-Signalweg induziert. Dies führt zu einer erhöhten Expression von CYP2B9 und fördert dessen Beteiligung am Metabolismus verschiedener Arzneimittel und Xenobiotika, insbesondere solcher, die mit Infektionskrankheiten in Verbindung stehen. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz, ein synthetisches Dithiolethion, wirkt als indirekter Aktivator von CYP2B9. Es moduliert den Signalweg des Kernfaktors Erythroid 2-Related Factor 2 (Nrf2), was zu einer verstärkten CYP2B9-Expression führt. Dies trägt zur Beteiligung des Enzyms an zellulären Abwehrmechanismen und dem Fremdstoffwechsel bei. | ||||||
Triclocarban | 101-20-2 | sc-213106 | 100 mg | $260.00 | 1 | |
Triclocarban, ein antimikrobieller Wirkstoff, ist als indirekter Aktivator von CYP2B9 beteiligt. Er moduliert den Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Signalweg, was zu einer erhöhten CYP2B9-Expression führt. Dies beeinflusst den Fremdstoffmetabolismus und erhöht den Beitrag des Enzyms zu zellulären Entgiftungsprozessen. | ||||||
2,4-Dichlorophenol | 120-83-2 | sc-238325 sc-238325A | 5 g 100 g | $21.00 $30.00 | ||
2,4-Dichlorphenol, ein chloriertes Phenol, ist als indirekter Aktivator von CYP2B9 bekannt. Es moduliert den Signalweg des Kernfaktors Erythroid 2-Related Factor 2 (Nrf2), was zu einer verstärkten CYP2B9-Expression führt. Dies trägt zur Beteiligung des Enzyms an zellulären Abwehrmechanismen und dem Fremdstoffwechsel bei. | ||||||